《药物化学实验》课程教学大纲.docx

《药物化学实验》教学大纲

课程编号英文名称：MedicinalChemistryExperiment

学分：1.5

学时：总学时48学时，其中理论0学时，实践48学时

先修课程：无机化学、无机化学实验、有机化学1、有机化学实验1、有机化学2、有机化学实验2、分析化学、分析化学实验

课程类别：专业主干课程

授课对象：药学专业学生

教学单位：化学化工学院

修读学期：第4学期

一、课程描述和目标

《药物化学实验》是《药物化学》课程的重要配套课程，其实验的目的是通过制备某些药物的过程来熟悉一些有机化学反应的原理和药物的理化性质，并掌握一些基本操作技术和化学反应后处理以及产品纯化的方法。通过实验，培养正确的观察能力和科学的思维方法，以及实事求是的记录习惯。因此学生在做实验前必须预习好实验内容，在实验过程中应仔细观察现象、如实记录结果，在实验结束后应及时写好实验报告。

课程目标1：专业知识方面，掌握各类药物合成制备的基本操作，学会将各个有机合成单元操作在一个实验里熟练应用，包括药物的制备、提纯以及表征等。

课程目标2：专业能力方面，通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。要求学生掌握基本的实验操作技能。

课程目标3：专业素养方面，通过对典型药物的合成及结构修饰的具体实践，使学生亲身动手操作，体验药物制备，认识药物合成路线，生产工艺，结构鉴定和质量与生产关系。培养、提高学生的实验技术水平和动手能力。

二、课程目标对毕业要求的支撑关系

毕业要求指标点

课程目标

权重

4-3具备扎实的化学学科相应的实验操作技能

课程目标1

M

5-1掌握药物设计、研发、活性评价等领域的专业知识和理论，具备实验操作技能，能够为新药研发和优化提供有力支持。

课程目标2

H

5-7具备跨学科知识整合和应用能力，能够将所学知识灵活运用于实际工作，解决复杂问题，提高工作效率和质量。

课程目标3

M

三、教学内容、基本要求与学时分配

序号

实验项目

实验内容与要求

学时

类型

对应课程目标

1

磺胺醋酰钠的合成

（必修）（一）实验内容：磺胺醋酰的制备和磺胺醋酰钠的制备。

（二）实验要求：掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握如何利用理化性质的特点来达到分离提纯产品目的，掌握乙酰化反应的原理。熟悉常规的重结晶、熔点测定等操作。

8

综合

课程目标1,2和3

2

维生素K3的制备

（必修）（一）实验内容：甲萘醌的制备和维生素K3的制备。

（二）实验要求：了解亚硫酸氢钠加成物在药物结构修饰中的作用和维生素K3的制备方法，掌握该反应的氧化和加成特点。

8

综合

课程目标1,2和3

3

香豆素-3-羧酸的制备

（必修）（一）实验内容；

香豆素-3-甲酸乙酯的制备，再水解制备香豆素-3-羧酸。

（二）实验要求：学习羟醛缩合反应合成苯并吡喃酮类杂环化合物的原理、方法；掌握Knoevenagel反应的原理、特点和应用。

8

综合

课程目标1,2和3

4

1,1’-联-2-萘酚的合成及拆分

（必修）（一）实验内容：（±）BINOL的合成；（±）BINOL的拆分。

（二）实验要求：理解轴手性的概念及非均相氧化偶联反应的原理；了解分子识别原理及其在手性拆分中的应用，制备光学纯（R）-BINOL和（S）-BINOL。

8

综合

课程目标1,2和3

5

对乙酰氨基苯酚的制备及质量控制

（必修）（一）实验内容：对乙酰氨基酚制备，由对氨基苯酚经乙酰化得到粗品，重结晶得精品；精品经由薄层层析板和原料比对；精品经由盐酸水解、重氮化、β-萘酚反应检测芳伯氨基。

（二）实验目的：掌握易氧化产品的重结晶精制方法，了解选择性乙酰化对氨基酚的氨基而保留酚羟基的方法；熟悉重氮化法检测结构中的芳伯氨基。

8

综合

课程目标1,2和3

6

苯佐卡因的制备

（选修）（一）实验内容：由对硝基甲苯经氧化得到对硝基苯甲酸，再经酯化得到对硝基苯甲酸乙酯，最后还原得到苯佐卡因。

（二）实验要求：通过合成苯佐卡因，掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作；掌握利用酸碱性、有机溶剂重结晶等精制固体物质的方法。

8

综合

课程目标1,2和3

7

硝苯地平的制备

（选修）（一）实验内容：分小组查阅文献形成实验方案；教师点评、修改并确定实验方案；根据方案准备仪器、试剂；按照方案完成实验。（二）实验要求：方案中需要给出详细操作方法、分析和检测方法。锻炼学生对药物合成实验的创新性和主观能动性，也能培养学生对科研的兴趣。

8

设计

课程目标1,2和3

合计

48

四、课程教学方法

综合性实验：教师讲解实验原理，提问学生预习情况，对于仪器设备先由教师演示，强调实验注意点及安全；再由学生实践操作，教师在课内观察学生的操作情况，并及时指正；