圣兆药物利培酮微球首仿获批，多款高端制剂持续推进.docx

利培酮首仿获批，高端制剂研发再下一城

公司2025年2月26日公告《关于公司注射用利培酮微球取得药品注册证书的公告》，公司收到国家药监局核准签发的关于注射用利培酮微球的《药品注册证书》（证书编号：2025S00480及2025S00481），产品规格为25mg和37.5mg两种。利培酮微球是公司获批的第二只高端复杂制剂，是获批的第一只微球产品，也是国内首个获批的注射用利培酮微球仿制药。

图1：利培酮微球公告节点

圣兆药物:关于注射用利培酮微球临床BE正式试验完成首例受试者给药的公告（2022年12月

31日），圣兆药物:关于注射用利培酮微球临床BE试验生物等效的公告(2023年6月22日），圣兆药物:关于

注射用利培酮微球申请上市许可并获受理的公告（2023年8月31日），圣兆药物:关于公司注射用利培酮微

球取得药品注册证书的公告（2025年2月27日），山西证券研究所

注射用利培酮微球是将利培酮包载于高分子材料丙交酯/乙交酯聚合物内形成球形微粒，注射后通过水合作用、药物扩散及聚合物溶蚀3个阶段实现药物稳定释放。第一阶段是水合作用，利培酮从微球表面释放；第二阶段是药物扩散作用，聚合物遭受侵蚀，利培酮大量释放；第三阶段是聚合物的破裂和分解代谢。

图2：微球的释放机制图

圣兆药物:招股说明书(申报稿)（2023-07-01），山西证券研究所

微球剂型的长效缓释特性有效解决依从性问题。公司获批的利培酮微球产品用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。由于精神分裂症患者停药复发率较高，大部分患者需要终生用药，而普通制剂需每日口服多次，导致患者主动停药或漏服机率大，并且体内的血药浓度波动较大存在较大安全风险。基于利培酮普通制剂较为显著的临床痛点，强生开发的利培酮微球制剂，通过缓释技术避免了普通制剂的劣势，不仅提高了患者的依从性，还降低了利培酮的副作用，并且在停药后复发率降低。

缓释微球技术涉及到多个学科领域，开发、放大有难度。首先是聚合物材料的选择，材料的生物可降解性、生物相容性、稳定性和分子量等特性直接影响到药物的释放行为和制剂的安全性；其次是生产工艺的选择，药物在微球中的分布、释放速率、释放机制等都与精确控制的制剂工艺参数有关；此外，微球制剂的制剂工艺复杂，定制化的无菌生产设备，对生产设备的性能和操作人员的技术水平均有较高要求。

利培酮微球壁垒高国内市场竞争者少。注射用利培酮微球（2周制剂）原研药为强生研发，曾于2005年进入中国市场，注册证到期后未再注册。目前我国市场上仅有绿叶制药的注射用

利培酮微球（II）获批，其进入临床研究阶段有2款产品，其中一款改良型新药获批临床后尚未开展临床研究，圣兆药物自研的利培酮微球为唯一一款通过一致性评价且实现首仿的注射用利培酮微球产品。

表1：利培酮微球国内竞品

在研品种

申报企业

审批状态

利培酮微球

JJ

上市

山东绿叶

上市

圣兆药物

上市

广州奇帝医药

批准临床

国家药品监督管理局，中国药品注册数据库，国家药品监督管理局药品审评中心，山西证券研

究所

国内利培酮微球市场有一定的空间。根据米内网数据，利培酮（全部剂型）在2022年的

国内市场规模已超过10亿元人民币。根据弗若斯特沙利文的数据，注射用利培酮微球原研药

2022年的全球市场规模为4.9亿美元。未来伴随着产品的医保降价以及复杂剂型的推广，我

国利培酮微球市场规模将迅速上升，预计2030年利培酮微球市场规模可达9.2亿元人民币，目前注射用利培酮微球已进入国家医保目录乙类。

公司在利培酮微球产品上实现首仿，不但印证公司在微球等高端制剂领域的研发能力，同时也将为后续产品的商业化打下基础，标志着公司复杂注射剂大技术平台战略进一步完善。

紫杉醇（白蛋白）、亮丙瑞林微球获进展

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)申请上市许可并获受理

2025年3月10日，公司公告已就注射用紫杉醇（白蛋白结合型）向国家药品监督管理局药品审评中心申请境内生产药品注册上市许可，并获得受理。注射用紫杉醇（白蛋白结合型）是公司第一个申请上市许可并获得受理的白蛋白纳米粒制剂产品，其高达60,000支/批的生产能力，极具产能及成本优势，上市后将在国家集采中具备极强的竞争力。

表2：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

在研品种

申报企业

审批状态

是否纳入集采

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

CelgeneCorporation

已上市

齐鲁制药

已上市

科伦制药

已上市

海正药业

已上市

石药欧意

已上市

是

恒瑞医药

已上市

是

正大天晴

已上市

道