药剂学：表面活性剂.ppt

2.聚氧乙烯脂肪醇醚系聚乙二醇+脂肪醇→缩合而成的醚。通式:R·O·(CH2OCH2)nH产品有:1）苄泽类(Brij)，如Brij-30和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物，n为10-20时作O/W型乳化剂。2）西土马哥(Cetomacrogol)为聚乙二醇与十六醇的缩合物。3）平平加O(PerogolO)为15单位氧乙烯与油醇的缩合物。4）埃莫尔弗(Emlphor)为一类聚氧乙烯蓖麻油化合物，易溶于水和醇及多种有机溶剂，HLB12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。（三）聚氧乙烯型即泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克(Pluronic)。通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H性质：为淡黄色液体或固体；分子量1000~14000；HBL0.5~30；随聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；随聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。特点：对皮肤无刺激和过敏性，毒性较小，Poloxamer118(pluronic68)可作为O/W型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一，所制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物第三节表面活性剂的基本性质1、临界胶束浓度-CMC胶束（micelles)：当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时(正吸附达到饱和后)，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。临界胶束浓度(criticalmicellconcentration;CMC)表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。一、物理化学性质（一）表面活性（二）表面活性剂胶束2、胶束的结构⑴⑵⑶液态至液晶态CMC时，溶液表面张力基本达到最低值，而且溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生急剧变化。→利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系，可推测出表面活性剂的CMC。温度、浓度、电解质、pH值等因素对测定结果也会产生影响。3、CMC的测定4、影响CMC的因素碳氢链的长度同系物的碳链增长，CMC降低。碳氢链的分支——直链更低极性基团的位置——越靠近碳氢链的中间，则越大疏水链性质的影响亲水基团的种类——离子型的影响不大表面活性剂的种类非离子型更小温度（三）、亲水亲油平衡值——HLB1、HLB值的概念亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophilebalance，HLB)：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。数值范围：HLB=0~40，其中非离子表面活性剂HLB=0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。2、特征与应用：亲油性表面活性剂的HLB低,易溶于油；亲水性表面活性剂的HLB高,易溶于水HLB值在3~6的：作W/O型乳化剂；HLB值在8~18的：适合作O/W型乳化剂；HLB值在15~18的：适合作增溶剂；HLB值在7~9的：适合作润湿剂。亲水亲油平衡值（HLB)3、HLB值计算(1)对(非离子型)表面活性的HLB具有加和性，经验式:★HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)(2)理论计算法（离子型）：如果HLB值是由表面活性剂分子中各种结构基团贡献的总和，则每个基团对HLB值的贡献可用数值表示，此数值称为HLB基团数(groupnumber)。HLB=∑(亲水基团HLB)-∑(亲油基团HLB)+7（四）、表面活性剂的增溶作用（一）胶束增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶(solubilization)。一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物常借此增溶，形成澄明溶液及提高浓度。1、胶束增溶胶束增溶体系是热力学稳定体系,也是热力学平衡体系。在CMC以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也相应增加。当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度(maximumadditiveconcentration,MAC)。表面活性剂CMC及缔合数不同，增溶MAC就不同。CMC越低、缔合数越大，MAC就越高。即增溶能力越强！★①影响胶束的形成②影响增溶质的溶解③影响表面活性剂的溶解度