离子通道与受体.ppt

（一）受体的分类、一般结构受体分类：根据部位分：膜受体、胞内受体根据功能分：促离子型受体促代谢型受体根据配体分：胆碱能受体、肾上腺素能受体等第30页，共57页，星期日，2025年，2月5日第31页，共57页，星期日，2025年，2月5日1、膜受体水溶性物质与膜受体结合（1）环状受体即配体门控离子通道神经递质（2）七个跨膜α螺旋受体蛇型受体其胞浆面第三个环能与鸟苷酸结合蛋白相偶联第32页，共57页，星期日，2025年，2月5日第33页，共57页，星期日，2025年，2月5日鸟苷酸结合蛋白（简称G蛋白）是一类和GDP或GTP结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白由三个亚基组成α、β、γ两种构象活化型(GDP)、非活化型(GTP)效应酶腺苷酸环化酶（AC）磷脂酶C（PLC）第34页，共57页，星期日，2025年，2月5日第35页，共57页，星期日，2025年，2月5日G蛋白的种类：激动型G蛋白(Gs)耦联?肾上腺素受体胰高血糖素受体抑制型G蛋白(Gi)耦联腺苷受体、阿片受体胰岛素，催产素，血管紧张素受体磷脂酶C型G蛋白(PI-PLC)第36页，共57页，星期日，2025年，2月5日(3)单个跨膜α螺旋受体糖蛋白/且只有一个跨膜螺旋结构酪氨酸蛋白激酶受体型催化型受体胰岛素受体表皮生长因子受体非酪氨酸蛋白激酶受体型生长激素受体干扰素受体基本结构胞外区配体结合区跨膜区疏水区细胞内近膜区和功能区第37页，共57页，星期日，2025年，2月5日（二）胞内受体胞内受体多为反式作用因子类固醇激素、甲状腺素、维甲酸结构：高度可变区N端转录激活作用DNA结合区富含半胱氨酸激素结合区C端配体结合区激活转录第38页，共57页，星期日，2025年，2月5日(三)受体作用的特点结构高度专一性高度亲和力可饱和性可逆性特定的作用模式具有放大效应7.生物体存在内源性配体第39页，共57页，星期日，2025年，2月5日三、受体活性的调节受体数目/受体对配体亲和力受体上调:受体上调指由于受体数量增多或受体对配体亲和力增加从而使靶细胞对配体的刺激反应过度。长期使用拮抗剂，出现受体数目增加受体下调:受体下调指由于数量减少或受体对配体亲和力降低从而使靶细胞对配体刺激的反应减弱或消失。长期使用激动剂，可使受体数目减少。第40页，共57页，星期日，2025年，2月5日第1页，共57页，星期日，2025年，2月5日离子通道第2页，共57页，星期日，2025年，2月5日电压门控性通道离子通道包括化学门控性通道机械门控性通道在活细胞中，离子通道可将不同刺激的能量转换成电信号，每个可兴奋细胞膜中都有很多离子通道。一、为什么离子不能通过脂质双分子层而必须通过离子通道？水分子是双极性分子，氧原子吸引电子带负电荷，氢原子趋向失去电子带正电荷。第3页，共57页，星期日，2025年，2月5日水溶液是一种极性环境，阳离子吸引在氧原子上，阴离子吸引在氢原子上。离子与水相互吸引，离子被带静电的水包绕着，被水包绕着的离子与细胞膜中的疏水区是不相溶的补可能从膜中自由通过。第4页，共57页，星期日，2025年，2月5日二、离子通道的现代研究方法：－结构和功能的研究（一）功能研究：－膜片钳patchclamp技术应用膜片钳技术是研究单通道功能的重要方法。20世纪70年代（1976年）德国的科学家BertSakmann在电压钳技术的基础上，发明了膜片钳技术，80年代得到进一步改进和完善。第5页，共57页，星期日，2025年，2月5日1、膜片钳技术要点：①对被测细胞进行预处理（酶消化）保持膜清洁。②用直径0.5－3微米尖端抛光的玻璃微电极与被测细胞接触。③封接使微电极与一小片细胞膜接触通过电极内负压吸引而封接封接电阻可达几亿兆欧，与细胞的其它部分在电学上完全隔离开来，用微电极记录到的膜电流只与这一小片膜通道分子功能有关。④人