麻醉性镇痛药与非.ppt

不同的给药方式瑞芬太尼是冻干制剂与甘氨酸的合剂,由于甘氨酸对脊髓有一定的毒性,不能用于椎管内注射,因此瑞芬太尼禁用于硬膜外或蛛网膜下腔瑞芬太尼的镇痛效应约为芬太尼的120倍,全凭静脉麻醉瑞芬太尼的靶浓度2～4μg/L,维持自主呼吸的靶浓度0.13～0.16μg/L第23页，共57页，星期日，2025年，2月5日不同的给药方式蛛网膜下腔应用舒芬太尼镇痛有“封顶效应”，剂量大于5或10ug并不能产生更强的镇痛作用，由于血药浓度增加相反产生更大的副作用Brodner等认为0.75μg/ml舒芬太尼复合0.2%罗哌卡因更适用于腹部手术后硬膜外镇痛AnesthAnalg,2000,90:649-657第24页，共57页，星期日，2025年，2月5日麻醉中阿片类药物血浆靶浓度参考(ng/ml)手术方式芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼阿片类为主的麻醉15-305-10400-80013-25大手术4-101-3300-5005-16小手术3-60.25-1150-3001-7维持自主呼吸1-30.42000.5-5镇痛1-20.2-0.450-1500.5-5第25页，共57页，星期日，2025年，2月5日芬太尼透皮贴剂(durogesic多瑞吉)芬太尼具有低分子量、高脂溶性、高效性和无局部刺激的理化特性，使芬太尼成为透皮贴剂的理想选择，它是目前唯一的阿片类透皮贴剂第26页，共57页，星期日，2025年，2月5日该剂型的释放量取决于与皮肤接触的贴剂表面积和皮肤的血流状况。14-24h血浆浓度达平台，作用可持续72h以脂质体为载体的芬太尼新剂型尚在实验阶段第27页，共57页，星期日，2025年，2月5日多瑞吉1999年入市以来，一直作为晚期癌症病人的镇痛药，直到2003年才批准用于中重度慢性疼痛治疗，但使用范围始终比较狭窄，不适用于手术患者的术后镇痛第28页，共57页，星期日，2025年，2月5日一项关于458例中重度疼痛的癌症病人使用芬太尼透皮贴（多瑞吉）镇痛的多中心临床实验证实了该贴剂的镇痛作用强，疗效持续稳定，不良反应较静脉使用芬太尼明显减轻 芬太尼透皮贴剂治疗癌痛临床研究.中华麻醉杂志,2003,23(6);469-470.第29页，共57页，星期日，2025年，2月5日布托啡诺（诺扬）为阿片受体的激动拮抗剂，兼有激动和拮抗双重作用。该药主要激动κ3受体，对μ受体有弱拮抗作用，镇痛效价为吗啡的4-8倍。呼吸抑制及戒断症状均较吗啡轻。临床以静脉和经鼻腔两种给药方式。用于中重度疼痛，适合于术前联合用药和术后自控性镇痛第30页，共57页，星期日，2025年，2月5日成人鼻腔容积15-20ml，表面积150-180cm2，腔内表面黏膜仅厚2-4mm血供丰富，有利于药物的吸收布托啡诺鼻喷剂是特制用于鼻黏膜喷雾给药，10mg/ml的水溶液每次喷量1mg（0.1ml）起效快、持续时间长达4-5h、镇痛效果满意，不良反应发生率较低第31页，共57页，星期日，2025年，2月5日非甾体抗炎药（NSAIDs）的作用机制

花生四烯酸通过环氧化酶(COX)途径而形成一系列的前列腺素（PG）和血栓素（TX），它们在痛觉信息传递中起到重要作用。NSAIDs通过抑制中枢和外周的COX，阻断花生四烯酸转化为PG和白三烯，从而抑制PG介导的化学或机械感受器的增敏，达到镇痛效果第32页，共57页，星期日，2025年，2月5日长期以来担心NSAIDs引起肾功能的损害、溃疡及胃出血等毒副作用限制了其在术后病人中的应用。新型NSAIDs-选择性COX-2抑制药的出现，使应用于术后镇痛以及超前镇痛的前景令人鼓舞NSAIDs类药物Kuehn.Newpainguidelineforolderpatients:avoidNSAIDs,consideropioids.JAMA.2009;302:19第33页，共57页，星期日，2025年，2月5日凯纷（氟比洛芬酯）一种以脂微球为载体的非选择性非甾体类抗炎镇痛药，可选择性地聚集在手术切口、血管和炎症损伤部位，改变药物的体内分布，通过抑制前列腺素(PG)合成发挥靶向镇痛效应第34页，共57页，星期日，2025年，2月5日一项100例患者的随机双盲对照研究显示，氟比洛芬酯用于预防丙泊酚的注射疼痛可获得利多卡因相同的效果FujiiY,ItakuraM.Comparisonoflidocaine,metoclopramide,andflurbiprofenaxetilforreducingpainoninjection