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《药剂学实验》

实验十固体分散体的制备与验证

一、实验目的

１．掌握共沉淀法制备固体分散体的制备工艺。

２．初步掌握固体分散体形成的验证方法。

二、基本概念及实验原理

固体分散体（soliddispersion）系指药物以分子、无定型或微晶等状态均

匀分散在固态载体物质中所形成的分散体系。固体分散体的主要特点是利用不同

性质的载体使药物高度分散以达到不同要求的用药目的：提高难溶性药物的溶解

度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；或控制药物在小肠释放等。固体分

散体作为中间产物，可以根据需要进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及

注射剂等。

固体分散体所用载体材料可分为水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性

载体材料三大类。载体材料在使用时可根据制备目的选择单一载体或混合载体。

若以增加难溶性药物的溶解度和溶出速率为目的时，一般可选择水溶性载体材

料，如聚乙二醇类，聚维酮类等。

固体分散体的类型有：固体溶液、简单低共溶混合物、共沉淀物。固体分散

体制备方法主要有熔融法、溶剂法、溶剂熔融法等。固体分散体中药物分散状态

可呈现分子状态、无定形态、胶体状态、微晶状态。物相的鉴别方法有溶解度及

溶出速率法、热分析法、粉末X射线衍射法、红外光谱法、紫外光谱法等，必要

时可同时采用几种方法进行鉴别。

固体分散体的速释原理是药物分散状态，即药物所形成的高能态可增加药物

溶出度，同时载体材料对药物的溶出具有促进作用。

三、实验内容与操作

1.黄芩苷-PVP共沉淀物的制备

1.处方

黄芩苷0.5g

PVPk-304.0g

2.操作

（1）黄芩苷-PVP共沉淀物的制备称取黄芩苷0.5g，PVPk-304.0g，置蒸发

皿内，加入无水乙醇10ml，在60-70℃水浴上加热溶解，在搅拌下快速蒸去溶剂，

取下蒸发皿，置氯化钙干燥器内干燥、粉碎，即得。

徐州师范大学化学化工学院1

《药剂学实验》

（2）黄芩苷-PVP物理混合物的制备称取黄芩苷0.5g，PVPk-304.0g置乳钵

内，研磨混匀，即得。

3.操作注意

（1）黄芩苷-PVP共沉淀物的制备时,溶剂蒸发速度是影响共沉淀物均匀性及防

止药物结晶析出的重要因素，常在搅拌下快速蒸发，均匀性好，结晶不易析出，

否则共沉淀物均匀性差，如果有药物结晶析出，将影响所制备固体分散物的溶出

度。

（2）共沉淀物蒸去溶剂后，倾入不锈钢板上（下面放冰块）迅速冷凝固化，有

利于提高共沉淀物的溶出速度。

（3）在制备共沉淀物时，应尽量避免湿气的引入，否则不易干燥，难以粉碎。

[质量检查]固体分散体的物相鉴别（可选下列一项做）

1．紫外光谱的测定

(1)黄芩苷溶液的制备:精密称取干燥的黄芩苷5mg，用50%的乙醇溶解并定容

至50ml容量瓶中，即得。

(2)实验样品溶液的制备：分别精密称取黄芩苷-PVP固体分散体及物理混合物各

45mg（相当于黄芩苷标准品5mg），用50%的乙醇溶解并定容至50ml容量瓶中，

即得。

(3)以50%的乙醇为空白，分别在波长200~400nm范围内，对上述溶液进行UV

扫描,并在278nm波长处测定吸收度。

2．红外光谱的测定

分别取黄芩苷、PVP、黄芩苷-PVP固体分散体及物理混合物适量于玛瑙乳

钵中，加入约200mgKB极细粉压成透明KB薄片，在500cm-1~4000cm-1间

测定红外光谱。

四、结果与讨论

保存并打印光谱图，比较黄芩苷、黄芩苷-PVP固体分散体及物理混合物的

UV光谱、IR光谱的差异。

五、思考题

1.固体分散体的制备方法有哪些？各种方法在什么情