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;降血压药追求的理想状态;;;;;;信立坦-阿利沙坦酯(ALS-3)的药理作用;信立坦-阿利沙坦酯(ALS-3)的药理作用;吸收
本品口服吸收较好,经酯酶水解迅速生成活性代谢产物Exp-3174。Exp-3174的达峰时间为1.5-2.5h,半衰期为10h。
分布
本品活性代谢产物与人血浆蛋白结合率大于99.7%。
代谢
本品在大鼠体内迅速发生酯水解,生成活性代谢产物。
在人血浆和尿液中未检测到原形药物。
消除
原形和活性代谢产物经三通道排泄:约80%经粪便排泄,剩余的经胆汁和尿排泄。;;;;;
;比较不同剂量阿利沙坦与氯沙坦
治疗轻中度原发性高血压;;;结论:;信立坦Ⅲ期试验;主要目的:;次要目的:;;;;;治疗2周后,两组降压作用明显,治疗4周时降压作用达最大,随着治疗持续到8周和12周,两组降压作用保持平稳
治疗4、8、12周后,与基线比均有统计学差异;不良反应;结论:阿利沙坦更优;信立坦—阿利沙坦长期64周试验;;达标界定:
有效界定:;;;;不良反应发生率为8.1%:均为轻度。
头晕3例(2.4%)
头痛与转氨酶升高各2例(1.6%)
蛋白尿、返酸、尿白细胞升高各1例(0.8%)
;长期应用阿利沙坦可明显降低中低危原发性高血压患者
坐位舒张压/收缩压,血压下降持续、平稳
阿利沙坦(240mg)治疗中低危原发性高血压患者具有良好的安全性与耐受性;;信立坦—阿利沙坦;;LIFE研究;研究方案;结果;阿利沙坦的活性代谢物EXP-3174是经典、
具充分证据的降压保护靶器官成分
;总结;谢谢!
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