苯磺酸氨氯地平片(络活喜)_PPT1.pdfVIP

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络活喜®

更多心脑获益源自独特分子结构

更多心脑获益源自独特分子结构

主要内容

源自分子特征药理优势临床作用特点

络活®平稳持久控制

半衰期长达

独特分子结构真正分子长效24h血压,改善

35-50h

血压变异性

更多不兴奋

心脑获益L/N双通道阻滞交感神经不增加心率

强效降压,降压达标;

左右旋结构促进内源性有效改善动脉

NO释放粥样硬化

®

络活喜独特分子结构是CCB优化的结果

Step1

Step11以硝苯地平为模板及对照药物

1

优化之旅进行分子构造的改良

R

CH3OOCCOOC2H5

改良获得40余种化合物

改良获得40余种化合物

NOX

CH3H(CH2)n

硝苯地平模板

ArrowsmithJetal,JMedChem,1985

®

络活喜独特分子结构是CCB优化的结果

Step2

Step2

优化之旅

®

络活喜胜出

•良好的亲脂、亲水性

•近100%的生物利用度

•35-50小时的半衰期

•理想的血流动力学反应:

起效和缓、疗效持久

ArrowsmithJetal,JMedChem,1985

®

络活喜:真正分子长效的CCB

血药浓度达峰血

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