外周神经系统药物药物化学第六章75课件.pptVIP

盐酸普鲁卡因学习要点：1.认结构、知结构归属，知作用类型、知一般化学性质。2.特征基团：芳伯氨、酯键3.性质：稳定性：水解及被氧化，不稳定，须有防止措施。分析应用：重N化反应、生物碱反应。4.用途：局麻第四节局部麻醉药盐酸普鲁卡因为常用的局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短，且无成瘾性。但其穿透力弱，不能作表面麻醉用。临床上用于浸润局麻、传导麻醉和局部封闭疗法。局麻作用可持续45分钟。若配以少量肾上腺素，作用可维持1-2h。盐酸普鲁卡因第四节局部麻醉药其它芳酸酯类：P1291.增加空间位阻：氯普鲁卡因、羟普鲁卡因作用强，延时长。2.芳伯氨基被取代：丁卡因，作用强10倍。第四节局部麻醉药3.侧链引入甲基：阿米卡因，抑水解，延时。4.酯键中的O以S取代：硫卡因，见效快。其它苯甲酸酯类：P129第四节局部麻醉药酰胺类药物较多，但只要求记住：利多卡因、布比卡因（记住两者为酰胺类局麻药）二、酰胺类P130安瓿（布）第四节局部麻醉药盐酸利多卡因1.认识结构、熟知结构归属、作用类型：2.稳定性：酰胺，苯环上甲基有空间位阻，较稳定不易水解，持效长。3.分析应用：（1）生物碱性质。（与沉淀剂、显色剂作用）（2）与金属离子络合作用，显色或沉淀。4.作用特点：作用较强，持效也较长，但毒性也大；同时有抗心律失常作用。P131学习要点P131第四节局部麻醉药回想一下利多卡因持效时间长，稳定性好，主要是酰胺结构上的双甲基对其有（）A.邻助作用B.空间位阻C.共轭效应三、局麻药构效关系：P1311.基本结构：亲脂部分+中间连接+亲水部分2.亲脂部分：使之能够进入神经系统。一般为苯环，环上对位或邻位如有烷氧或氨基，作用↑；邻位有基团，稳定性好（空间位阻）。第四节局部麻醉药3.中间连接部分：（1）X=O、S、N、CH2，不同X，持效时间不同。长→短，CH2NSO（2）-(CH2)n-部分，以n=2~3，作用好，n大，持效长，毒性大，有取代基，持效长，作用小。五、局麻药构效关系：P131第四节局部麻醉药4.亲水部分：便于在一定范围内扩散。一般为叔胺，胺上烷基C数3~4个为好，多，则刺激性大。第四节局部麻醉药五、局麻药构效关系：P131思考一下局麻药既需要亲水性，又需要亲脂性。您认为更偏向（）多些？A.亲水性B.亲脂性回想一下2.拨智齿或种牙，打的麻醉药应该是（）A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.乙醚1.给兔子做实验，用的麻醉药一般是（）A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.乙醚回想一下为什么拨牙不用普鲁卡因而用利多卡因？（多选）A.利多卡因作用强B.利多卡因是酰胺，且有双甲基空间位阻，稳定性好，持效时间长C.利多卡因毒性比普鲁卡因小再见——感谢大家的学习——刘华东广西卫生职业技术学院药学院*可同时阻断α1和α2受体，主要药物有酚妥拉明和妥拉唑林等，临床上这类药物主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。P1202.非选择性α受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂第二节影响肾上腺素能神经系统药物（一）α受体拮抗剂α1—激动时，皮肤血管收缩、心肌收缩↑，血压上升。α2—激动时，胃肠松驰、降血压降心率等。β1—激动时，心肌收缩强。β2—激动时，血管支气管等平滑肌松驰。竞争性与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用。P121心率变慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降。临床上用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等疾病的治疗，也用于治疗偏头痛和青光眼。（二）β受体拮抗剂第二节影响肾上腺素能神经系统药物α1—激动时，皮肤血管收缩、心肌收缩↑，血压上升。α2—激动时，胃肠松驰、降血压降心率等。β1—激动时，心肌收缩强，血压上升。β2—激动时，血管支气管等平滑肌松驰。二、肾上腺素受体拮抗剂药物：~~洛尔结构特征：苯氧氨基丙醇（抄于P121）基本性质：醚，水解；胺基，生物碱性质；手性C，旋光性。临床用途：降压、抗心绞痛、心律失常等（二）β受体拮