24利尿药及脱水药.pptxVIP

南京医科大学药理教研室汪红仪;南京医科大学药理教研室汪红仪;利尿药diuretics

作用于肾脏：肾小管

强心苷

促进水和电解质排泄

;分类

1.高效利尿药（highefficacydiuretics）

髓袢升支粗段呋塞米、布美他尼

2.中效利尿药（moderateefficacydiuretics）

髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端噻嗪类

3.低效利尿药—保钾（lowefficacydiuretics）

远曲小管远端和集合管螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

;利尿药作用的生理学基础

一肾小球滤过

氨茶碱、多巴胺：

增加心肌收缩性增加肾血流量及小球滤过率

二肾小管的重吸收

;1.近曲小管60~70%

Na+泵（Na+、K+-ATPase）

将Na+从肾小管细胞移入组织间液

B.将管腔液中的Na+移入肾小管细胞内

H2O+CO2H2CO3H++HCO3-

;;2.髓袢升支粗段：吸收原尿中30%～35%的Na+

A.Na+-K+-2Cl-协同转运体

将2个Cl-，1个Na+和1个K+同向转运到细胞

B.Na+、K+-ATP酶

将胞内Na+泵入组织间液

高效利尿药呋塞米使肾的稀释和浓缩功能降低

;;3.远曲小管和集合管吸收原尿Na+约10%

A.远曲小管近端

Na+-Cl-协同转运体：噻嗪类利尿药

B.远曲小管远端和集合管：尿液的浓缩

Na+-H+交换

Na+-K+交换醛固酮调节

留K+利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶

抗醛固酮的调节功能或直接抑制K+-Na+交换，造成排Na+留K+而致利尿;;高效利尿药(袢利尿药)

呋塞米furosemide速尿、呋喃苯胺酸

依他尼酸etacrynicacid利尿酸

布美他尼bumetanide

;药理作用与机制

1.利尿作用

与Na+-K+-2Cl-共同转运体蛋白Cl-部位结合

排出大量Na+、K+、Cl-：低氯碱血症、低血钾、低血钠

增加Ca2+、Mg2+的排泄：低血镁

2.扩张肾血管，增加肾血流

抑制PG分解酶，PGE2

布美他尼：最强的利尿药

;临床应用;不良反应

1.水与电解质紊乱

低血Na+、K+、Mg2+、低Cl-碱血症

2.耳毒性

眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋

依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小

机制：内淋巴电??质成分改变损伤耳蜗管基底膜毛细胞

3.高尿酸血症血容量降低引起

4.其他恶心、呕吐、腹泻

;中效利尿药

噻嗪类利尿药：

药理作用与机制

1.利尿作用

A.抑制Na+-Cl-共同转运体：低血钾、低血镁

B.促Ca2+重吸收:治疗特发性高尿钙症和钙结石

轻、中度心性水肿首选

2.降压作用;不良反应

1.电解质紊乱

低血钾、低血镁、低血钠

2.高尿酸血症、高钙血症，痛风者慎用

3.代谢变化

高血糖、高血脂症，糖尿病者慎用;低效利尿药

螺内酯(spironolactone安体舒通antisterone）

药理作用机制

竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白合成，抑制Na+-K+交换，排Na+留K+

;2.临床应用

作用与体内醛固酮浓度有关

切除肾上腺:无利尿作用

+噻嗪类利尿药或高效利尿药

3.不良反应

高血钾

;氨苯蝶啶（triamterene）

阿米洛利（amiloride）

药理作用机制

阻滞Na+通道，减少Na+的再吸收，使管腔的负电位减小，K+分泌的驱动力减小

不良反应

高血钾症;利尿药对电解质排泄及排钠力比较;脱水药

渗透性利尿药（osmoticdiuretics）

特点

①注射后不易通过毛细血管进入组织

②易经肾小球滤过

③不易被肾小管再吸收

且在体内不被代谢;谢谢大家！