CN111225661A 稳定的大麻素组合物 （索米克研究公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN111225661A布日2020.06.02

(21)申请号201880057929.4

(22)申请日2018.07.06

(30)优先权数据62017.07.07EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.03.06

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2018/0684512018.07.06

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/008178EN2019.01.10

(71)申请人索米克研究公司地址德国杜塞尔多夫

(72)发明人伊尔莎·克内勒托马斯·佐维克

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

代理人郑斌尹玉峰

(51)Int.CI.

A61K9/107(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61K47/22(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

权利要求书2页说明书7页附图2页

(54)发明名称

稳定的大麻素组合物

(57)摘要

第0天

第275天赋形剂

组合物，其包含大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述大麻素是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合物包含基于泊洛沙姆之胶束在水溶液中的胶束

溶液，并且其中所述泊洛沙姆胶束包封有大麻素。

分钟

CN

CN111225661A

CN111225661A权利要求

CN111225661A

2

1.组合物，其包含亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述亲脂生物活性化合物是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合物包含泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束在水溶液中的胶束溶液，并且其中所述泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束包封有所述亲脂生物活性化合物，并且其中所述非水性非烷氧基化溶剂具有下式：

(1)

其中A对应于H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH,或者至少具有一个H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH的C1-C8烷基片段或C2-C8烯基片段，X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R1、R?、R?、R4、R5、R?、R8彼此独立地对应于H或CH?;并且更优选地其中A对应于OH,其中X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R1、R2、R3、R4、R?、R7、R8彼此独立地对应于H或CH?。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述大麻素是大麻二酚或四氢大麻酚。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述非水性非烷氧基化溶剂是生育酚，例如α一、β-、γ-或δ-生育酚；或者三烯生育酚，例如α一、β-、γ-或δ-三烯生育酚。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆与所述非水性非烷氧基化溶剂的重量比为9:1至99:1,并且优选为9:1至39:1,并且其中所述组合物还包含至多10重量%的量的甘油。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述亲脂生物活性化合物例如大麻素以相对于所述制剂总重量的0.1重量%至5重量%,优选0.1重量%至2重量%的量存在。

6.包含根据前述权利要求中任一项所述的组合物的药物制剂，其中所述药物制剂是经口或局部药物制剂。

7.用于使亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素针对氧化和/或光化学降解稳定化的方法，所述方法包括以此顺序进行的以下步骤：

a.将一定量的泊洛沙姆加热至第一温度，以形成所述泊洛沙姆的熔体，

b.向所述泊洛沙姆的熔体添加一定量的具有下式的非水性非烷氧基化溶剂并进行混合，以将所述非水性非烷氧基化溶剂溶解在所述泊洛沙姆的熔体中，并且从而形成第一均质液体混合物，同时将所述第一均质液体混合物的第一混合温度维持在所述第一温度的10℃内，条件是所述第一混合温度至少对应于泊洛沙姆的熔化温度，

其中A对应于H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH,或者至少具有一个H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH的C1-C8烷基片段或C2-C8烯基片段，X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R?、R?、R?、R4、R?、R?、R?彼此独立地对应于H或CH?;并且更优选地其中A对应于OH,其中X对应于直链或支链

CN111225661A