CN113943297A 对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物 （豪夫迈·罗氏有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113943297A

(43)申请公布日2022.01.18

(21)申请号202111184338.3

A61P

29/00(2006.01)

(22)申请日2017.06.20

A61P

A61P

27/06(2006.01)9/10(2006.01)

(30)优先权数据

A61P

25/04(2006.01)62016.06.23EP

A61P

1/00(2006.01)

(62)分案原申请数据

A61P

3/10(2006.01)

201780036295.X2017.06.20

A61P

13/12(2006.01)

(71)申请人豪夫迈·罗氏有限公司

A61P

1/16(2006.01)

地址瑞士巴塞尔

A61P

A61P

11/00(2006.01)37/06(2006.01)

(72)发明人罗卡·戈比尤伟·格雷瑟

A61P

9/04(2006.01)

沃尔夫冈·古帕朱莉安·克雷茨

A61P

35/00(2006.01)

赖纳·E·马丁

A61P

11/06(2006.01)

马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔

A61P

25/00(2006.01)

阿德里安·彼得·伊杰曼

A61P

25/18(2006.01)

(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任

A61P

19/10(2006.01)

公司11021

A61P

37/08(2006.01)

代理人贺卫国柳春琦

A61P

33/06(2006.01)

(51)Int.CI.

A61K

31/519(2006.01)

CO7D487/04(2006.01)

权利要求书5页说明书53页

(54)发明名称

对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物

(57)摘要

本发明涉及对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R?和n如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。

C

CN113943297A

(I)

CN113943297A权利要求书1/5页

2

1.一种式(I)的化合物，

(I)

其中

R1是苯基，其中所述苯基被选自以下的一个取代基取代：卤素和烷基；

R2和R3独立地选自巯基和叠氮基；

R?是烷基或苯基卤代烷基；并且

n是0或1;

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是被选自以下的一个取代基取代的苯基：氯和

甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是叔丁基或苯基二氟甲基。

4.根据权利要求1至3中任何一项所述的化合物，其中n是1。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇：

或其药用盐或酯。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}氮杂环丁烷-3-硫醇：

CN113943297A权利要求书2/5页

3

或其药用盐或酯。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-噁二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇：

或其药用盐、酯或对映体。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是结构式如下的(3R)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-噁二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇：

或其药用盐、酯或对映体。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基