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关于水杨酸的研究文献综述

目录

TOC\o1-3\h\u696关于水杨酸的研究文献综述 1

67221.1水杨酸的作用机制 1

149891.2水杨酸及水杨酸制剂的适应症与禁忌症 3

22761.3常见的不良反应 4

93221.4水杨酸制剂 4

水杨酸（Salicylicacid，SA）（C7H6O3）也称为邻羟基苯甲酸或2-羟基苯甲酸，属于β-羟基酸（BHA），是一种天然脂溶性有机酸，存在于柳树皮、甜桦树皮及白珠树中。随着研究的不断深入，水杨酸具有的多种功效及相应的作用机制被发现，逐渐显示出在治疗皮肤疾病及医学美容领域的重大应用价值。目前水杨酸在痤疮、玫瑰痤疮、黄褐斑、头皮糠疹、脂溢性皮炎等皮肤疾病的治疗中被广泛使用。近年来，超分子概念和技术引进到水杨酸制造领域，引起了超分子水杨酸在临床中的广泛应用。

1.1水杨酸的作用机制

角质剥脱及调节作用

由于水杨酸具有亲油性，能够渗透皮脂腺单位周围，到达颗粒层并使细胞间连接松解，从而达到角质剥脱的作用。一般认为，水杨酸对于角质细胞的作用的根据浓度不同产生变化，低浓度的水杨酸如0.5-2%甚至5%，可作为角质促成剂，该浓度范围内的SA可以通过调节角质细胞的分化，达到纠正角化过程的作用。高浓度SA则可作为角质剥离剂，促使角质层松解脱落。水杨酸可以作用于角质形成细胞之间的桥粒蛋白，造成桥粒蛋白溶解，从而破坏细胞连接，造成角质剥脱[81]。有研究[83]从细胞水平及分子生物学层面指出水杨酸可使丝聚蛋白（FLG）表达水平提高，同时下调人组织激肽释放酶7（KLK7）的表达，其中FLG参与皮肤屏障形成和表皮正确水化，FLG缺乏可导致皮肤屏障的破坏，KLK7参与皮肤细胞脱落并参与炎症反应及角化过程，因而证实水杨酸可以对皮肤屏障功能进行纠正和修复。

抗炎作用

水杨酸可对花生四烯酸的级联反应造成影响，水杨酸在花生四烯酸代谢过程中主要是通过乙酰化环加氧的催化中心来抑制其活性,抑制前列腺素H合成酶（prostaglandinHsynthase，PGHS），又称环氧化酶（cyclooxygenase，COX）的活性，从而产生抗炎作用。水杨酸也可抑制白细胞激活，包括抑制其脱颗粒、迁移及产生并释放氧自由基等过程。SA可通过阻断白细胞的信号传导，阻断细胞膜上趋化因子FMLP的结合，抑制钙离子流动，从而导致细胞内cAMP的水平增加，抑制白细胞激活，从而抑制炎症反应。此外，水杨酸对于NF-κB的激活具有抑制作用，有研究指出其作用机理是SA结合于IKB激酶，对IKK-β与ATP的结合进行抑制，从而抑制NF-κB的激活。

抗光老化的作用

皮肤光老化是皮肤衰老的一部分，皮肤经长期日光照射可出现皮肤松弛、毛细血管扩张、皮肤色素不均匀等，可诱发生日光性雀斑样痣、日光性角化病等，严重者可进一步诱发或发展为皮肤肿瘤。SA通过抑制UVB照射皮肤所产生的p53基因的表达，从而降低UVB诱发的皮肤肿瘤的发生。Kligman等[84]研究发现30%水杨酸可以改善由于日光照射引起的皮肤老化现象，减轻斑状色素沉着、皮肤纹理粗糙、皮肤细纹等损害，效果优于70%乙醇酸。大部分皮肤光老化患者使用30%SA进行2-3次剥脱换肤后可达到显著效果，证实了SA在抗光损伤及光老化中的作用。

减少色素沉积的作用

SA可通过抑制酪氨酸酶的活性进而减少黑色素的生成，常思思等[85]通过使用SA及SA制剂进行酪氨酸酶抑制试验，发现质量浓度为1%水杨酸对酪氨酸酶的抑制率是99.2%，对此进行证实，同时观测到30位使用SA及SA制剂的志愿者黑色素含量总体呈下降趋势。Hyo等[86]采用比色法研究发现水杨酸可以改善痤疮后色素沉着，并对痤疮患者的全面部美白有一定的作用。除抑制酪氨酸酶活性外，由于水杨酸还具有调理角质细胞、促进基底层细胞代谢、促进微循环及抗凝血的作用，故对新形成和陈旧性色素沉着疗效均较显著。

抗菌作用

极低浓度SA对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、皮肤曲霉，和致病性酵母菌等有抑制作用。高浓度SA可杀灭静止和繁殖的微生物。其具体作用机制尚未完全阐明。

解热镇痛作用

水杨酸类药物对牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛等中等强度的钝痛缓解效果较好。水杨酸本身的镇痛机制与其抑制伤害性感受器离子通道的活动，及抑制抑制ATP合成,对伤害性感受器的刺激减弱有关[87]。

抑制皮脂过度分泌

水杨酸具有较高的亲脂性和较易穿透表皮脂质屏障的特点，可对皮肤脂质分泌产生抑制作用，降低皮脂水平。Marczyk等[88]观察到在受试的痤疮患者第二次使用30%水杨酸后，T区和U区的皮脂分泌水平在统计学上显著降低。治疗结束后两周经皮脂测量显示，水杨酸治疗的患者面部皮脂水平有显著的降低，其作用优于50%丙酮酸。

协同作用

SA可促进其他药物的渗透，提高药物疗效