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高中化学《药物化学初步》拓展教学设计

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高中化学《药物化学初步》拓展教学设计

一、课题基本信息

（一）教材版本：人教版高中化学选修二

（二）所属单元：有机化学基础单元

（三）课题名称：药物化学初步

（四）课时安排：共2课时（本设计为第1课时）

（五）课型类型：新授课

二、学情分析

（一）已有知识基础分析：学生已掌握有机化合物官能团性质、分子结构与性质关系等基础知识，对阿司匹林等常见药物名称有生活认知，但缺乏对药物分子设计原理的系统理解。通过前期问卷发现，85%学生认为药物就是治病的化学物质，仅有12%学生了解药物研发过程。

（二）认知特点分析：高二学生抽象思维发展较成熟，具备初步的模型认知能力，但对药物化学涉及的复杂分子结构仍存在畏难心理。学生普遍对医药领域有浓厚兴趣，但容易将药物作用简单归因于单一官能团。

（三）可能遇到的困难预测：1.难以理解药物分子与靶点蛋白的立体匹配原理2.对构效关系分析中涉及的量化参数（如logP）理解困难3.易混淆药物代谢与普通化学反应的区别。

（四）应对策略预设：采用3D分子模型辅助教学，设计药物设计师角色扮演活动，通过绘制类比漫画解释logP概念，利用青蒿素研发案例建立真实情境。

三、教学目标设计

（一）文化基础目标：掌握药物化学基本概念（构效关系、前药原理等），能分析阿司匹林等典型药物的结构修饰过程，理解药效团与毒副作用的关系。

（二）自主发展目标：通过小组合作完成药物分子改造任务，发展证据推理能力；利用ChemDraw软件绘制药物分子，培养数字化学习能力。

（三）社会参与目标：形成合理用药的科学观念，关注我国创新药物研发进展，撰写《家庭药箱科学管理指南》实践报告。

四、教学重难点及突破策略

（一）教学重点：药物分子设计的基本原理，包括药效团识别、生物电子等排体应用、前药设计策略。

（二）教学难点：立体结构对药效的影响机制，药物代谢的化学本质。

（三）突破策略：1.使用磁力分子模型搭建布洛芬对映体2.设计代谢连连看卡片游戏3.引入抗疟药物甲氟喹的案例视频。

五、教学资源准备

（一）教师准备：3D分子模型套装、青蒿素结构演变挂图、药物溶解性实验套件（pH试纸、不同溶剂）、教学用平板电脑（安装ChemDraw软件）。

（二）学生准备：预习教材P78-83内容，收集家中常见药品说明书，准备智能手机（用于扫描AR分子模型）。

六、教学过程设计

（一）情境导入，激趣引思（7分钟）

播放《我不是药神》片段（2分钟），提问：格列卫为什么能精准治疗白血病？引出药物靶向性概念。展示同一感冒药的国内外配方对比（3分钟），组织讨论：成分差异反映哪些设计理念？最后呈现青蒿素分子结构动态变化（2分钟）。

（二）探究新知，建构概念（23分钟）

1.概念讲解（8分钟）：通过阿司匹林结构修饰史实，建立结构优化-药效提升-毒性降低认知脉络。重点演示水杨酸到乙酰水杨酸的转化过程。

2.小组活动（12分钟）：分发不同镇痛药分子卡片，要求找出共同药效团并解释取代基差异影响。教师巡回指导时特别关注羧基与酯基的转化关系。

3.难点突破（3分钟）：用钥匙与锁类比演示布洛芬R/S构型与酶活性位点的匹配差异。

（三）巩固练习，分层提升（11分钟）

基础组：完成教材P84第3题结构式辨认。提高组：设计对乙酰氨基酚的衍生物（要求增加水溶性）。拓展组：分析达菲分子中磷酸酯前药的设计意图。

（四）课堂小结，梳理提升（6分钟）

采用概念地图形式，由学生补充完成药物化学知识框架。重点强调结构决定性质在药物设计中的特殊表现，布置课后查阅我国原创抗阿尔茨海默病药物GV-971的研发历程。

七、学习活动设计

（一）活动一：分子设计师挑战赛

学生分组接收客户需求卡（如设计儿童用退烧药），使用模型套件改造布洛芬分子，需考虑口感改良（引入糖苷键）、减少胃肠刺激（前药设计）等实际约束条件。

（二）活动二：代谢迷宫推理游戏

设置药物分子在人体内的4个代谢站点（肝微粒体、肠道菌群等），小组通过抽卡获得代谢反应类型（氧化、水解等），预测最终代谢产物并评估活性变化。

（三）活动三：家庭药箱审计

基于自带的药品说明书，建立活性成分分类表，用荧光笔标出前药手性药物等实例，讨论储存条件与结构稳定性的关系。

八、课堂提问预设

（一）识记理解层面问题

1.阿司匹林分子中哪些部位可能发生水解？

2.什么是生物电子等排体？举例说明。

3.为什么多数药物分子含有氮原子？

（二）应用分析层面问题

4.如何通过结构修饰降低氯霉素的苦味？

5.分析沙利度胺悲剧中手性异构体的不同作用。

6.比较青霉素与头孢菌素β-内酰胺环的稳定性差异。

（三）评价创造层面问题

7.如果让你改进青蒿素的水溶性，会采取哪些策略