CN119285772A 抗ctla-4抗体和其使用方法 （艾吉纳斯公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN119285772A(43)申请公布日2025.01.10

(21)申请号202411432527.1

(22)申请日2017.12.07

(30)优先权数据

62/431,2722016.12.07US

(62)分案原申请数据

201780085649.X2017.12.07

(71)申请人艾吉纳斯公司地址美国马萨诸塞州

申请人路德维格癌症研究有限公司纪念斯隆凯特琳癌症中心

(72)发明人M·范迪杰克C·A·蒙特G·利特D·沙尔

J·D·沃尔乔克T·默霍布

N·S·威尔森D·A·萨维斯基M·A·芬戴斯D·J·安德伍德

J-M·库尔勒罗特

I·普罗斯库什姆0·舍巴诺瓦(74)专利代理机构北京市金杜律师事务所

11256

专利代理师陈文平徐志明

(51)Int.CI.

CO7K16/28(2006.01)

A61K39/395(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P31/00(2006.01)

权利要求书1页说明书84页序列表(电子公布)附图30页

(54)发明名称

抗CTLA-4抗体和其使用方法

(57)摘要

本公开提供了特异性结合到CTLA-4(例如，人类CTLA-4)并且拮抗CTLA-4功能的抗体。还提供了包含这些抗体的药物组合物、编码这些抗体的核酸、用于产生这些抗体的表达载体和宿主细胞，以及使用这些抗体治疗受试者的方法。

鲁AGEN1884H3(gG1)

CN119285772A去

CN119285772A

去AGEN18848239DA332E)

★AGEN1884.H3(gG18239D/A330LI332E)

ACEN1884.H3(kgG1L235VF243L/R292PY300LP396L)

权利要求书

1/1页CN119285772A

1/1页

2

1.一种特异性结合到人类CTLA-4的分离的抗体，所述抗体包括包含互补决定区CDRH1、

CDRH2和CDRH3的重链可变区以及包含互补决定区CDRL1、CDRL2和CDRL3的轻链可变区，其

中：

(a)CDRH1包含氨基酸序列SYSMN(SEQIDNO:10);

(b)CDRH2包含氨基酸序列SISSSSSYIYYAXSVKG(SEQIDNO:18),其中X是E或D;

(c)CDRH3包含氨基酸序列VGLXGPFDI(SEQIDNO:19),其中X是F或M;

(d)CDRL1包含氨基酸序列RASQSVSRYLG(SEQIDNO:15);

(e)CDRL2包含氨基酸序列GASTRAT(SEQIDNO:16);并且

(f)CDRL3包含氨基酸序列QQYGSSPWT(SEQIDNO:17),

并且其中所述抗体的所述CDRH1、CDRH2和CDRH3序列分别不是SEQIDNO:10、11和13。

2.根据权利要求1所述的分离的抗体，其中CDRH2包含氨基酸序列SEQIDNO:12。

3.根据权利要求1或2所述的分离的抗体，其中CDRH3包含氨基酸序列SEQIDNO:14。

4.一种特异性结合到人类CTLA-4的分离的抗体，所述抗体包括包含互补决定区CDRH1、CDRH2和CDRH3的重链可变区以及包含互补决定区CDRL1、CDRL2和CDRL3的轻链可变区，其中CDRH1、CDRH2、CDRH3、CDRL1、CDRL2和CDRL3分别包含SEQIDNO:10、12、14、15、16和17中所述的氨基酸序列。

5.根据权利要求1所述的分离的抗体，其中所述抗体包括包含氨基酸序列SEQIDNO:20的重链可变区。

6.根据权利要求1所述的分离的抗体，其中所述抗体包括包含与选自由SEQIDNO:2和4-8组成的群组的氨基酸序列至少75%、80%、85%、90%、95%、99%或100%一致的氨基酸序列的重链可变区。

7.根据权利要求6所述的分离的抗体，其中所述重链可变区包含选自由SEQIDNO:2和4-8组成的群组的氨基酸序列。

8.根据权利要求7所述的分离的抗体，其中所述重链可变区包含氨基酸序列SEQIDNO:8。

9.根据前述权利要求中任一项所述的分离的抗体，其中所述抗体包括包含与氨基酸序列SEQID