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药物合成题库及答案

姓名：__________考号：__________

一、单选题(共10题)

1.1-甲基-4-苯基-1H-吡唑-3-羧酸如何合成？()

A.由邻氨基苯甲酸与苯甲醛缩合而成

B.由邻氨基苯甲酸与苯乙酮缩合而成

C.由邻氨基苯甲酸与苯乙酸缩合而成

D.由邻氨基苯甲酸与苯甲酸缩合而成

2.合成非那西丁时，使用的关键中间体是什么？()

A.对乙酰氨基苯甲酸

B.对氨基苯甲酸

C.对甲氧基苯甲酸

D.对硝基苯甲酸

3.合成普萘洛尔时，哪个步骤需要使用立体选择性催化剂？()

A.酰化反应

B.硝化反应

C.环合反应

D.水解反应

4.如何合成阿莫西林？()

A.由青霉素G侧链改造而来

B.由头孢菌素C侧链改造而来

C.由氯霉素侧链改造而来

D.由链霉素侧链改造而来

5.在合成布洛芬时，哪个步骤会产生手性中心？()

A.羧化反应

B.羟基化反应

C.异构化反应

D.硝化反应

6.如何合成氯霉素？()

A.由对氨基苯甲酸与苯甲醛缩合而成

B.由苯丙氨酸与苯甲醛缩合而成

C.由苯丙氨酸与苯乙酮缩合而成

D.由苯丙氨酸与苯甲酸缩合而成

7.在合成头孢氨苄时，使用的酰化剂是什么？()

A.乙酸酐

B.硝酸

C.氯化亚砜

D.丙酸酐

8.如何合成甲硝唑？()

A.由硝基苯还原而成

B.由硝基苯与氨缩合而成

C.由硝基苯与亚硝酸钠缩合而成

D.由硝基苯与氯气反应而成

9.在合成利福平的过程中，哪个步骤需要使用金属催化剂？()

A.羟基化反应

B.硝化反应

C.环合反应

D.还原反应

二、多选题(共5题)

10.以下哪些反应可以用于合成抗生素？()

A.羟基化反应

B.硝化反应

C.环合反应

D.还原反应

11.在合成非甾体抗炎药（NSAIDs）时，以下哪些结构特征是重要的？()

A.羧酸基团

B.苯环

C.亚胺基团

D.酮基团

12.以下哪些中间体是合成抗生素头孢菌素的关键？()

A.7-氨基头孢烷酸

B.6-氨基头孢烷酸

C.7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸

D.6-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸

13.以下哪些方法可以提高药物分子的脂溶性？()

A.引入长链脂肪族基团

B.引入芳香族基团

C.引入环状结构

D.引入多官能团

14.在合成喹诺酮类药物时，以下哪些反应步骤是必要的？()

A.硝化反应

B.氨基化反应

C.环合反应

D.氧化反应

三、填空题(共5题)

15.合成阿莫西林时，首先将青霉素G的β-内酰胺环通过亲核取代反应引入一个

16.在合成头孢菌素类药物时，常用的开环反应是

17.非那西丁的化学名称中，非那指的是

18.甲硝唑的合成中，用于还原硝基苯生成亚硝基苯的还原剂是

19.合成利福平时，常用的环合反应是

四、判断题(共5题)

20.青霉素G的β-内酰胺环在酸性条件下容易水解。()

A.正确B.错误

21.头孢菌素类药物的合成过程中，必须使用环合反应来引入四元环。()

A.正确B.错误

22.非那西丁的合成过程中，乙酰化反应是最后一步。()

A.正确B.错误

23.甲硝唑的合成中，亚硝基苯是中间体。()

A.正确B.错误

24.喹诺酮类药物的合成过程中，必须使用环合反应来引入喹啉结构。()

A.正确B.错误

五、简单题(共5题)

25.请简述青霉素G侧链改造为阿莫西林的过程。

26.头孢菌素类药物的合成中，为什么需要引入7-氨基头孢烷酸？

27.非那西丁的合成过程中，乙酰化反应的目的是什么？

28.甲硝唑的合成中，亚硝基苯的还原反应是如何进行的？

29.喹诺酮类药物的合成中，Diels-Alder反应的作用是什么？

药物合成题库及答案

一、单选题(共10题)

1.【答案】A

【解析】1-甲基-4-苯基-1H-吡唑-3-羧酸可以通过邻氨基苯甲酸与苯甲醛的缩合反应合成。

2.【答案】A

【解析】非那西丁的合成中，对乙酰氨基苯甲酸是关键中间体。

3.【答案】C

【解析】合成普萘洛尔的过程中，环合反应步骤需要使用立体选择性催化剂来确保产物的对映选择性。

4.【答案】A

【解析】阿莫西林是由青霉素G侧链改造而来的半合成青霉素类抗生素。

5.【答案】C

【解析】合成布洛芬的过程中，异构化反应会产生手性