第十一章血液与造血系统药物讲课文档.pptVIP

第十一章血液与造血系统药物文档ppt第一页，共39页。促凝血药和抗凝血药促凝血药（coagulants）是指通过激活凝血过程的某些凝血因子而防治某些凝血功能低下所致的出血性疾病的药物，又称止血药抗凝血药(anticoagulants)是指通过抑制凝血过程的某些凝血因子而阻止血栓形成，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗的药物，又称抗血栓药第二页，共39页。血液凝固的生理过程第三页，共39页。血液凝固的调控机制血小板凝血因子（n）维生素K纤维蛋白第四页，共39页。凝血过程复杂的生物化学连锁反应主要的三个阶段血小板粘附、聚集凝血酶的形成（II?IIa）纤维蛋白的形成（纤维蛋白原?纤维蛋白）第五页，共39页。促凝血药（止血药）药物分类维生素K抗纤维蛋白溶解药作用于血管的止血药局部止血药第六页，共39页。维生素K药理作用止血作用作用机制作为羧化酶的辅酶，参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的过程第七页，共39页。维生素K临床应用止血维生素K缺乏症胆汁分泌不足导致维生素K吸收障碍广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K止痛缓解内脏平滑肌痉挛所致的绞痛。抗凝药过量的解救治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血第八页，共39页。维生素K不良反应胃肠道反应：恶心、呕吐等肝肾功能不全者慎用维K1避免静注过快维K3、K4较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、血胆红素升高及黄疸。第九页，共39页。抗纤维蛋白溶解药主要药物氨基已酸(EACA,AminocaproicAcid)氨甲苯酸(PAMBA,AminomethylbenzoicAcid)氨甲环酸（AMCHA,TranexamicAcid）临床应用临床主要用于纤溶亢进所致的出血尿激酶或链激酶过量所致的出血第十页，共39页。血管收缩药垂体后叶素呼静脉给药吸道、上消化道出血及产后大出血不良反应血压升高、心律失常、心绞痛等偶有过敏反应缓慢注射动脉硬化、心衰、高血压、冠心病等禁用第十一页，共39页。血管收缩药酚磺乙胺（Etamsylate）增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性增加血小板；增加血小板粘附和聚集；促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间第十二页，共39页。局部止血药凝血酶使血浆中的纤维蛋白原变成纤维蛋白，从而使血液凝固。小血管止血、消化道出血（口服或灌注）及外伤出血（对动脉出现和因纤维蛋白缺乏所致的出血无效）出血量大：用浸有凝血酶溶液的明胶海绵或氧化纤维素敷于患处第十三页，共39页。抗凝血药体内外抗凝血药肝素低分子量肝素第十四页，共39页。肝素（Heparin）来源药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取结构D-葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列成直链粘多糖分子量为5~30kDa第十五页，共39页。肝素体内过程肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收，极少以原形从尿排出第十六页，共39页。肝素药理作用肝素在体内、体外均有强大抗凝作用第十七页，共39页。肝素作用机制作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ,ATⅢ）抗凝血酶Ⅲ体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等的抑制剂肝素可提高抗凝血酶Ⅲ作用达千倍以上注射给药第十八页，共39页。肝素临床应用血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血体外抗凝：心血管手术、心导管、血液透析第十九页，共39页。肝素不良反应自发性出血：可用鱼精蛋白（protamine）抢救（1mg中和100U肝素）血小板缺乏早产及胎儿死亡骨质疏松?第二十页，共39页。体内抗凝药----香豆素类常用药物双香豆素（Dicoumarol）醋硝香豆素（Acenocoumarol，新抗凝）华法林（Warfarin，苄丙酮香豆素）第二十一页，共39页。香豆素类体内过程口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%～99%T1/2为10～60小时主要在肝及肾中代谢第二十二页，共39页。香豆素类药理作用口服有效，体内抗凝，体外无效，作用慢而持久。对已形成的凝血因子无抑制作用作用机制与VitK竞争第二十三页，共39页。香豆素类临床用途与肝素相同。主要用于防治血栓栓塞性疾病。不良反应过量引起自发性出血，可用VitK对抗第二十四页，共39页。香豆素类药物相互作用易受肝药酶抑制剂（西