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垂体后叶素药理及临床应用报告

一、引言

垂体后叶素作为一种重要的多肽类激素制剂，在临床实践中占据着独特的地位。其来源为猪或牛垂体后叶的水溶性提取物，主要包含缩宫素（催产素）和加压素（抗利尿激素）两种活性成分。这两种成分赋予了垂体后叶素复杂而广泛的生理及药理作用，使其在止血、妇产科及相关领域得到了长期应用。深入理解其药理特性，并规范、合理地应用于临床，对于提升治疗效果、保障患者安全具有重要意义。

二、药理作用

垂体后叶素的药理作用主要由其含有的缩宫素和加压素共同介导，二者各具独特的生理效应，在不同的临床场景中发挥关键作用。

（一）缩宫素样作用

缩宫素主要作用于子宫平滑肌，其效应与子宫的生理状态、激素水平以及用药剂量密切相关。

1.对子宫平滑肌的兴奋作用：缩宫素能够直接兴奋子宫平滑肌，增强子宫收缩力和收缩频率。在妊娠早期，子宫对缩宫素的敏感性较低；随着妊娠进展，尤其是在妊娠晚期和分娩期，子宫平滑肌上的缩宫素受体数量显著增加，对缩宫素的敏感性也随之提高。小剂量缩宫素可引起子宫节律性收缩，类似于正常分娩时的宫缩，有助于促进产程进展；大剂量使用时，则可能导致子宫强直性收缩，这一特性在产后止血中具有重要价值，但也需警惕过度收缩带来的风险。

2.对乳腺的作用：缩宫素可促使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，有助于乳汁的排出，但并不增加乳汁的分泌量。

（二）加压素样作用

加压素，又称抗利尿激素，其主要药理作用体现在对血管平滑肌的收缩作用和抗利尿作用。

1.收缩血管作用：加压素能直接作用于血管平滑肌，特别是对内脏小动脉和毛细血管前括约肌有较强的收缩作用。这一作用是其用于治疗食管胃底静脉曲张破裂出血、肺咯血等严重出血性疾病的药理学基础。通过收缩病变部位的血管，可有效减少局部血流量，降低血管内压力，从而达到止血目的。然而，这种非选择性的血管收缩也可能导致其他组织器官的血流灌注减少，引发不良反应。

2.抗利尿作用：加压素作用于肾脏远曲小管和集合管的V2受体，增加水的重吸收，从而减少尿量，提高尿渗透压。这一作用使其在中枢性尿崩症的治疗中具有应用价值，但临床更常用其人工合成的类似物如去氨加压素，因其抗利尿作用更强且对血管的收缩作用较弱。

3.对胃肠道平滑肌的作用：加压素也能兴奋胃肠道平滑肌，增加其张力和蠕动，偶尔可用于辅助治疗某些胃肠道弛缓性疾病，但临床应用并不广泛。

三、临床应用

基于其独特的药理作用，垂体后叶素在临床上有着明确的应用指征，主要集中在止血及妇产科领域。

（一）用于控制出血

1.食管、胃底静脉曲张破裂出血：这是垂体后叶素最为重要的临床应用之一。通过收缩内脏血管，特别是奇静脉和胃左静脉，可显著降低门脉压力，从而有效控制曲张静脉的出血。临床使用时，通常以一定浓度稀释后持续静脉滴注，初始剂量宜适中，根据患者的血压、心率及出血情况调整滴速。为减轻其缩血管带来的副作用，常与硝酸甘油等血管扩张剂联合应用，以协同降低门脉压力并减少心肌缺血等风险。

2.肺咯血：对于肺结核、支气管扩张等原因引起的中等量以上咯血，垂体后叶素通过收缩肺小动脉，减少肺循环血量，降低肺静脉压力，有助于血管破裂处血栓形成而止血。使用方法多为静脉注射或静脉滴注，需注意监测患者的心血管反应。

3.其他出血：如产后出血、产褥期子宫收缩乏力性出血，以及某些外伤或手术后的出血，在其他止血措施效果不佳时，可考虑使用垂体后叶素辅助止血，主要利用其缩宫素样作用及对小血管的收缩作用。

（二）妇产科应用

1.催产与引产：在明确指征下，如足月妊娠、宫缩乏力等，小剂量缩宫素可用于诱导或加强子宫收缩，促进分娩。但此应用需严格掌握指征和剂量，在有经验的产科医师指导下，并在严密监测宫缩、胎心及产程进展的条件下进行，以防止子宫破裂、胎儿窘迫等严重并发症。目前，更为精纯的缩宫素制剂已广泛应用于产科，垂体后叶素因其含有加压素，在催产引产方面的应用已逐渐被替代。

2.产后子宫复旧不全：产后使用垂体后叶素可促进子宫收缩，减少产后出血，加速子宫复旧。

（三）尿崩症

垂体后叶素可用于治疗中枢性尿崩症，缓解患者烦渴、多尿等症状。但由于其对血管的收缩作用较强，不良反应相对较多，目前临床上已更多地被人工合成的、选择性作用于V2受体的抗利尿药物所取代。

四、不良反应与注意事项

垂体后叶素的不良反应与其缩血管作用及对平滑肌的兴奋作用密切相关，临床应用中需高度警惕。

（一）常见不良反应

1.心血管系统：可引起血压升高、心悸、胸闷、心绞痛甚至心肌梗死，尤其在原有心血管疾病的患者中更为常见。也可能因血管收缩导致组织缺血，出现面色苍白、四肢厥冷等。

2.消化系统：可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，与兴奋胃肠道平滑肌有关。

3.水钠潴留与低钠血症：大剂量或长期使用可能因抗利尿作用过强导致水潴留，甚至引