药剂学程注射剂和滴眼剂.pptVIP

第四章注射剂与滴眼剂;第一节、概述;2、特点

优点：

药效迅速、作用可靠

适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强

适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐

产生局部定位作用

缺点：

使用不方便、注射疼痛

易交叉污染、安全性差

制备过程复杂、质量要求高、成本高

;二、注射剂的分类与给药途径

按分散系统分：

溶液型：水针、油性注射剂

混悬型：只供肌注，不得静脉、椎管

乳浊型：静脉营养乳剂

固体粉末型：粉针剂

;（二）给药途径;三、注射剂的质量要求;第二节热原;一、热原的组成和性质;（二）热原的性质;二、污染热原的途径;三、热原的除去方法;四、检查热原的方法;鲎试验法;第三节、注射剂的溶剂、附加剂;（一）注射用水;注射用水的质量要求

;（二）注射用油;碘值:说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合注射用。

皂化值:表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。

酸值:说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。

考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。;注射用油的精制方法;三、其他注射用溶剂;(2)甘油

本品与水或醇可任意混合。由于粘度，刺激性等原因不能单独作为注射用溶剂，利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。

毒性：对小白鼠的LD50皮下注射为10ml/kg，肌内注射6ml/kg，大白鼠静脉注射LD50为5～6g/kg。

常用浓度一般为1～50%。;(3)丙二醇

即1,2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，能溶解多种挥发油。

在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下(250℃以上)可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。

可供肌内、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有安定注射液。

毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～8g/kg。

常用浓度为1%～50%。

;(4)二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide,DMA)

本品为???明的中性液体，能与水、乙醇任意混合，如足叶噻吩甙注射液含有二甲基乙酰胺。

毒性：对小白鼠腹腔注射LD50为3.266g/kg，但连续使用时，应注意其慢性毒性。

常用浓度0.01%。;二、注射剂的附加剂;（一）渗透压调节剂;

低渗注射液---红细胞胀破---溶血

高渗---萎缩---缓慢注射

脊髓腔内注射---必须等渗

;2.调节等渗的计算方法;渗透压的计算;

(2)冰点降低数据法:

血浆的冰点=?0.52°C

溶液的冰点=?0.52°C，与血浆等渗

W：配制100毫升等渗溶液需加等渗调节剂的克数

a：未经调节的药物溶液冰点降低值

b：1%等渗调节剂的冰点降低值

;(2)冰点降低数据法:;(3)氯化钠等渗当量法:;(3)氯化钠等渗当量法:;3、等张浓度的测定;（二）pH值调节剂

正常人体血液pH值为：7.35-7.45

大剂量的静脉注射pH值应接近正常人体血液pH值

肌肉及皮下和小剂量的静脉注射pH值为：4–9

锥管注射pH值应接近7.4

常用的pH值调节剂：枸橼酸，枸橼酸钠，乳酸，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，碳酸氢钠，碳酸钠等

;（三）增溶剂、湿润剂或乳化剂;（四）抗氧剂、金属螯合剂与惰性气体;（五）抑菌剂;（六）其它附加剂;第四节注射剂的制备;（一）液体安瓿剂的生产工艺流程;注射剂生产车间的划分：

一般生产区：无洁净度要求

控制区：洁净度为10万级或大于10万级

洁净区：洁净度为100级或1万级

控制区要求温度18～28℃，相对湿度50%～65%。

洁净区要求温度18～24℃，相对湿度45%～65%。亮度不应低于300Lx，噪声不得超过80分贝。

;注射剂生产环境的要求;（三）注射剂的生产管理;各种药品生产环境的空气洁净度要求;2.操作人员的净化（自学）

3.生产管理（自学）P110-111;二、注射剂的容器、处理方法

1.容器的种类、式样

玻璃、塑料

有颈安瓿、粉末安瓿，容积通常为1、2、5、10、20ml等

无色、棕色

易折安瓿;;2.安瓿的质量要求与注射剂的稳定性;安瓿的质量要求;3.安瓿的检查;（二）安瓿的处理方法;（二）安瓿的洗涤;2.安瓿的干燥、灭菌;三、注射剂的配制;（二）配制用具的选择、处理

大量生产用夹层配液锅，同时应装配轻便式搅拌器，夹层锅可以通蒸汽加热也可通冷水冷却。

可用不锈钢配液缸，搪瓷桶