CN102816194A 大环化合物以及其制作和使用方法 （瑞伯X医药品有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN102816194A

(43)申请公布日2012.12.12

(21)申请号201210253394.2

(22)申请日2005.02.25

(30)优先权数据

60/548,2802004.02.27US

60/575,9492004.06.01US

(62)分案原申请数据

200580013532.82005.02.25

(71)申请人瑞伯-X医药品有限公司地址美国康涅狄格州

(72)发明人杰伊·J·法默

阿肖克·包哈塔查杰陈毅乔尔·A·戈德伯格

约瑟夫·A·伊波利托

佐欧坦·F·凯尤楼荣亮

阿德格博伊加·K·欧耶利尔爱德华·C·舍瑞尔

乔伊斯·A·萨特克利夫王德平吴育生杜严明

(74)专利代理机构永新专利商标代理有限公司

72002

代理人过晓东

(51)Int.CI.

CO7H17/00(2006.01)

CO7H17/08(2006.01)

CO7H1/00(2006.01)

A61K31/7052(2006.01)

A61K31/7048(2006.01)

A61K31/7056(2006.01)

A61P31/04(2006.01)

A61P31/10(2006.01)

A61P33/00(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P1/00(2006.01)

A61P1/04(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

权利要求书7页说明书250页

(54)发明名称

大环化合物以及其制作和使用方法

(57)摘要

CN102816194A本发明涉及提供用作治疗药的大环化合物。

CN102816194A

CN102816194A权利要求书1/7页

2

1.具有以下分子式的化合物：

I

或

Ⅱ

或者其药学上可接受的盐，酯，N-氧化物，或者前体药物，

其中

T是14-,15-,或者16-元的大环内酯化合物，通过大环上的碳原子连接；

R1和R3独立地选自以下基团：

(a)H,(b)C?-6烷基，(c)C?-6烯基，(d)C?-6炔基，(e)-C(O)R?,(f)-C(0)OR?,

(g)-C(O)-NR?R?R?R?,(h)-C(S)R?,(i)-C(S)OR?,(j)-C(0)SR?,or(k)-C(S)-NR?R?R?R?;R2是H或-OR12;

D选自下述基团：

(a)单键，(b)C?-6烷基，(c)C?-6烯基，(d)C?6炔基，(e)-C(0)-X-,(f)-C(O)0-X-,(g)-C(O)NR?R?-X-,(h)-C(=NR?)-X-,(i)-C(=NR?)0-X-,(j)-C(=NR?)N-X-,(k)-SO?-X-,

(1)-C(NR?)NR?-X-,(m)-C(S)-X-,(n)-C(S)NR?-X-,(o)-C(NR?)S-X-,或(p)-C(0)S-X-,其中

(i)D的(b)至(d)组中任何一个的0-2个碳原子可任意地被选自0,S(O)p和NR?的基团取代，

(ii)(b)至(d)中的任意一个基团都可被一个或更多的R?基团取代，

(iii)当(b)至(d)中R?为任意取代基时，R3和R?可以与其所连接的原子形成3-7元的环，和

(iv)X选自以下基团(aa)C??6烷基，(bb)C?-6烯基，(cc)C?-6炔基，其中(aa)-(cc)中的任何一个可以任意地被一个或更多的R?基团取代；

F选自以下：

(a)单键，(b)C?-6烷基，(c)C?-6烯基，(d)C?-6炔基，

其中，

(i)F的(b)至(d)组中的任何一个的0-2个碳原子可任意地被选自0,S(O)p和NR?的基团取代，

(ii)F的(b)至(d)中的任意一个基团都可被一个或更多的R?基团取代，

(iii)F的(b)至(d)中的任意一个基团都可被C??6烷基-R?