急性缺血性卒中替奈普酶静脉溶栓治疗中国专家共识总结2026.docxVIP

急性缺血性卒中替奈普酶静脉溶栓治疗中国专家共识总结2026

???静脉溶栓是目前急性缺血性卒中恢复血流灌注的最主要手段。临床使用的静脉溶栓剂历经了三代药物研发：第一代以链激酶和尿激酶为代表，此类药物在溶栓的同时，降低血液中纤维蛋白原及凝血因子，缺乏纤维蛋白特异性，易导致出血事件发生；第二代为重组组织型纤溶酶原激活剂，具有高度的纤维蛋白特异性，是目前国际上唯一被批准用于治疗AIS的溶栓药物，但由于半衰期短，静脉注射后需静脉滴注维持用药；第三代主要是对第二代药物进行基因重构而获得的变异体，例如替奈普酶、瑞替普酶和去氨普酶等，药理及药代动力学特性得到进一步优化，提高了与纤维蛋白结合的特异性，又延长了半衰期。其中TNK是目前国际上AIS静脉溶栓研究的热点药物，已积累了较多临床证据，提示疗效和安全性与rt-PA类似，但半衰期长，只需单次静脉注射给药而不必静脉点滴维持用药，使用方便。在新冠疫情流行高峰期间，由于TNK给药便捷，全球许多卒中中心已超说明书使用TNK治疗AIS。我国自主研发的TNK，多项临床研究证实了其对急性心肌梗死的疗效和安全性。

1.替奈普酶药理特性

TNK为rt-PA的变构体，通过取代rt-PA的三个结构位点氨基酸而来，其中103位点的苏氨酸被天冬酰胺替代，通过新增一个糖基化位点延长了半衰期；117位点的天冬酰胺被谷氨酰胺替换后，血浆清除率降低、半衰期延长，4个