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血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂应用指南（2025）

一、概述

血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（AngiotensinReceptor-NeprilysinInhibitor，ARNI）是一类同时作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）与利钠肽系统的新型心血管药物，其核心作用机制为通过血管紧张素Ⅱ1型受体（AT?R）拮抗剂阻断RAAS过度激活的不良效应，同时通过抑制脑啡肽酶（NEP）减少利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素等血管活性肽的降解，从而发挥排钠利尿、扩张血管、抑制心肌重构、改善神经内分泌失衡的多重作用。

自2015年首个ARNI类药物沙库巴曲缬沙坦获批用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）治疗以来，全球多项大样本多中心随机对照试验（RCT）及真实世界研究陆续验证了其在全射血分数心衰、高血压、急性心肌梗死、慢性肾脏病合并心血管疾病等领域的临床获益。2025版指南基于近10年累计的循证医学证据，结合我国人群流行病学特征与临床实践需求，对ARNI的临床适用范围、用药规范、不良反应管理、特殊人群用药等内容进行更新与细化，为临床医师提供可操作的规范化用药参考。

二、ARNI的药理作用与药代动力学特征

2.1作用机制

ARNI为共晶体结构，由AT?R拮抗剂与NEP抑制剂按固定比例结合而成，目前国内获批的ARNI为沙库巴曲缬沙坦，其共晶比例为1:1，进入体内后完全解离为沙库巴曲与缬沙坦