维胺酯治疗寻常痤疮研究进展.pdfVIP

中国临床医生2010年第38卷第4期(总265) ·综述· 维胺酯治疗寻常痤疮研究进展 李 秀 玉△ (海军总医院中医科，北京100037) 中图分类号：R758．73+3 文献标识码：A 1 doi：10．3969／j．issn．1008—1089．2010．04．01 维胺酯(retinamidoester，RE)，化学名为N一(4一表达。雄激素与AR结合调控着皮脂腺的增生和分 乙氧羰基苯基)维生素A酰胺，是中国医学科学院 泌，其作用过强导致皮脂溢出过多是痤疮发生的基 药物研究所首先研制合成的维A酸类衍生物，结构 础一‘。体外培养的角质形成细胞用维胺酯处理后， 式近似全反式维A酸，属于第一代维A酸类药物， 其雄激素受体mRNA的表达水平随维胺酯处理浓 在我国应用已有20多年的历史。近年有文献报道， 度的增加呈逐渐下降趋势，雄激素受体的蛋白质表 单用或联合维胺酯胶囊治疗痤疮的有效率为 达水平与维胺酯处理浓度间成负相关，故认为维胺 73．3％一80％¨’2。，兹将维胺酯治疗寻常痤疮的研酯不但在临床上治疗痤疮疗效显著，而且实验结果 究进展简要综述如下。 提示其疗效与下调角质形成细胞雄激素受体有 单【5] 1药代动力学 大 。 维胺酯口服后部分通过胃肠道吸收，经肝、肾代 其中，维胺酯胶囊(三蕊胶囊)采用先进的微粉 谢后由尿及大便排泄，体内不蓄积。作用机制与 化技术和更有效的抗氧化剂技术，克服了原有维胺 13．顺维A酸及芳香维A酸相似，治疗指数为维A酯胶囊在体内吸收差和不够稳定的缺点，使之t=／服 酸的10倍，而不良反应比维A酸小，与异维A酸基吸收更好，稳定性更高，疗效亦更加肯定。 本相同。 3临床应用 2作用机制 3．1 口服 一般维胺酯胶囊治疗痤疮按成人1．0～ 维胺酯具有调节和控制上皮细胞分化与生长， 抑制角质形成细胞的异常角化过程，减少皮脂分泌， 抑制痤疮丙酸菌生长及调节免疫和抗炎作用。维胺 d)，疗程为2个月∞1。 酯有口服和外用2种剂型，临床上口服维胺酯胶囊 3．1．1单独i：111霞单独口服适合于轻至中度痤疮的 主要用于痤疮的系统治疗。局部外用维胺酯霜治疗 治疗。雷霞鲁等一。以三蕊胶囊治疗轻、中度痤疮 粉刺和炎症性丘疹也有很好的疗效。外用维A酸 制剂是有效的粉刺溶解剂，促进已有的粉刺排除，并 次，连用6周，痊愈率为40％，总有效率为95％。徐 防止新粉刺形成，使毛囊上皮的脱屑周期正常化；还 家泽”1根据痤疮国际分类法选择轻、中度痤疮患者 可抑制痤疮丙酸杆茵的生长，抗茵作用中等。 进一步的研究显示∞J，维胺酯能选择性地与对 疗程4周，中度患者6周，痊愈率为30％，总有效率 皮肤角质形成细胞增生与分化有调节作用的维A 为100％。认为轻、中度痤疮通过单一使用维胺酯 酸受体结合，从而调节毛囊及皮脂腺上皮细胞的分 胶囊就可达到很好的治疗效果，且不良反应发生率 化与增长，及皮肤角化过程，减少痤疮的形成。同时 低(8．75％)，症状较轻，不影响治疗，患者依从性较 维胺脂可以抑制炎性细胞的趋化，抑制花生四烯酸 好，是治疗痤疮的一种理想药物。不良反应主要有 经脂氧化生成炎性介质，从而在治疗痤疮过程中起 口唇、皮肤干燥，在服药后(3．44-1．2)周时发生。 到抗炎作用，改善炎性皮损。 倪文琼’研究结果：维胺酯胶囊治疗中、重度痤疮 现已证实，皮肤及其附属器是性激素的靶器官， 正常人毛囊皮脂