一种新型的地塞米松小分子水凝胶.docVIP

  一种新型的地塞米松小分子水凝胶# 杨成彪，杨志谋** （南开大学药物化学国家重点实验室,天津，300071） 5 10 15 20 25 30 35 摘要：最近，小分子水凝胶药物控释方面表现出了非常好的应用前景。本文中，我们报道了 一种新型的主要由药物分子本身形成的小分子水凝胶，其主要由地塞米松及其一四丁二酸 化衍生物共自组装形成。水凝胶的形成过程由一四丁二酸化的地塞米松的酯键水解完成。 这种水凝胶有着良好的稳定性，并可对药物进行缓慢的释放。相比于其他药物传输体系， 其成分更加简单，不需要额外的药物载体。其成胶过程不需要催化剂、诱导剂等外源性物 质，避免了不必要的免疫排斥反应等副作用。由药物衍生物自水解形成的小分子水凝胶有 望成为良好的药物传输体系。 关键词：自组装；小分子水凝胶；自水解 中图分类号：R318 Molecular hydrogels mainly formed by a steroid drug itself via a hydrolysis process Yang Chengbiao, Yang Zhimou (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Life Sciences, Nankai University, Tianjin 300071, P. R. China.) Abstract: Recently, small molecule hydrogel showed a very good prospect in the field of controlled drug release. In this case, we reported a molecular hydrogel, which mainly formed by dexamethasone itself via an ester bond hydrolysis process The hydrogel has a good stability, and make the drug release slowly. Compared to the other drug delivery systems, the component of the system reported here is more simple and the system requires no additional pharmaceutical carrier, and where the process of gelation does not require initiator like exogenous substances, which avoid unnecessary immune reaction and reduces the side effects of the transmission system. Therefore , the hydrogel formed through the self-hydrolysis of derivative has a benefit for the development of drug delivery system . Key words: self-assembly; hydrogel; self-hydrolysis 0 引言 由小分子[1-5]自组装形成的小分子水凝胶[6-11]在组织工程、[12-20]传感、[21-24]材料制备、[25-29] 控释(缓释)[30-34]等方面表现出很大的应用潜力。最近，小分子水凝胶在可控的药物释放发面 的应用吸引了广泛的研究兴趣，多个课题组的研究结果证明，小分子水凝胶在药物换控释方 面有着非常好的实际应用前景。[35-39]在可控的药物释放方面的应用，小分子水凝胶可以作为 载体以物理包裹的方式携带治疗药剂。[40]自组装的纳米结构的小分子水凝胶可以增加疏水 治疗药剂的溶解度，药物通过扩散或凝胶降解可以从凝胶中释放出来。另一种方法是使用治 疗药剂的衍生物作为水凝胶成胶因子，[41-44]该途径可大大提高药物的包载量并解决药物突释 问题。例如，Stupp 课题组一个新近的研究结果表明，一个地塞米松衍生物的小分子水凝胶 基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金（20090031120025） 作者简介：杨成彪（1988-），男，博士研究生，主要研究方向：小分子水凝胶 通信联系人：杨志谋（1978-），男，教授，主要研究方向：小分子水凝胶的制备及其在组织工程、药物释 放、癌症治疗等领域的应用. E-mail: yangzm@nankai.edu.cn -