第33章 大环内酯类抗生素.pptVIP

教学目标 1．掌握红霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。 2. 熟悉奈替米星、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素的特点和适应症。 大环内酯类抗生素 天然品：主要有红霉素、麦白霉素、螺旋霉素，麦迪霉素。抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低；主要胆汁排泄. 半合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。 体内过程 红霉素不耐酸，口服需用肠溶片 体内分布广，但不易透过血脑脊液屏障 主要经肝代谢、胆汁排出，胆汁浓度高，有肝肠循环，5%原型药物由尿排出。 抗菌作用 1、红霉素的抗菌谱与青霉素相似而更广。对百日咳杆菌、流感杆菌、肺炎军团菌、弯曲杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。 2、作用机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制菌体蛋白质的合成。 3、易产生抗药性。 临床应用 1.主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者. 2.肺炎军团菌引起的肺炎. 3.白喉带菌者、百日咳. 4.支原体肺炎、衣原体感染，如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等. 5.弯曲杆菌感染. 人工半合成品的主要特点 罗红霉素：对支原体、衣原体作用较强， 阿奇霉素：对支原体作用最强， 克拉霉素：对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体 的作用尤其突出。 1.用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染 2.耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长 3.对儿童耐受好 课后思考题 简述红霉素的主要不良反应与防治？ 说出半合成大环内酯抗生素的作用特点？ 邵阳医专药理学教研室 周效思 红霉素 erythromycin