新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药氯虫酰胺的研究概论.pdfVIP

维普资讯 世 界农 药 Vo1．29No．5 · 6 · WorldPesticides Oct．200r7 新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药氯虫酰胺 的研究概述 欧晓明 唐德秀 林雪梅 (湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，长沙410007) 摘要：邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是最近发现的一类高效、低毒和作用机制独特的新型杀虫剂。本文对邻 甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的发现过程及其第一个商品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种氯虫酰胺的合成、生物学、 毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。 关键词：邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂；氯虫酰胺；鱼尼丁受体 寻求作用机理新颖、毒性低和环境相容性好的 chlorantranilipmle，实验代号 DPX．E2Y45，商品名为 杀虫剂，不仅是农药创制工作者的努力方向，而且也 Ahaco、Coragen、Rynaxypyr，化学名称为3．溴．N．[4．氯． 是农药工业发展的客观要求和全球粮食供给保障体 2．甲基．6．(甲氨基羰基苯基)．1．3氯．2．吡啶]．1H．吡 系的关键。此外，害虫对各种杀虫剂抗性的产生也 唑．5．羧酰胺的合成、生物学、毒理学和作用机理等 使新农药的创制成了现代有害生物综合治理对策 方面的研究情况作一简单介绍。 (IPM)的重要组成部分。 邻 甲酰氨基苯 甲酰胺类化合物 (anthranilic 1．邻甲酰氨基苯 甲酰胺类杀虫剂的发 diamides)是美国杜邦公司于2000年发现的一类高 现 效、低毒和作用机制独特的新型杀虫剂 ¨’2J。一些 研究证实，邻甲酰氨基苯甲酰胺类和邻苯二甲酰胺 邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成路线见 类化合物对昆虫的生化作用机制相同，均是作用于 (图1)。首先以靛红酸酐为原料在四氢呋喃和异丙 鱼尼丁受体(Ryanodinereceptor，RyR)~n ，即主要是 胺存在下反应制得中间体邻氨基苯甲酰胺 (2)，然后 诱导昆虫鱼尼丁受体的活化、使 内源钙离子库的释 邻氨基苯甲酰胺(2)在碱性条件下与取代苯甲酰氯 放，进而导致昆虫死亡。目前该类化合物已成为农 (3)偶联即可得到化合物 (A1～A3)。(表 1)为部分 药创制研究的热点，有关该方面的研究论文和专利 生测数据，可见，初始先导物 (A1)对粘虫和小菜蛾 申请数如雨后春笋。基于此，本文根据笔者所掌握 的LC50值分别为69和 17mg／L，但对烟青虫的杀虫 的信息及2006年第 11届IUPAC农药化学大会报告 活性较弱。苯 甲酰胺上增加一个 2．甲基即化合物 资料等拟对该类新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂 (A2)可明显提高其对粘虫和烟青虫的活性，同时对 的开发过程，及此类化合物中第一个商品化潜在鱼 小菜蛾的活性仍较高。这一趋势对所有邻 甲酰氨 尼丁受体激 活剂 品种 氯 虫酰胺 [通用名 为 基苯甲酰胺类化合物而言均相同，即苯甲酰胺上含 。 o HN o CF3 i-C3HTNH2~T 7)2NC2H5，CHCI3 R O R · O R·