紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究.pdfVIP

· 制剂技术 · 紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究 赵 亮 ，王永峰 (1．辽宁医学院，锦州、J市 121000；2．英国阿斯顿大学，伯明翰市 B47ET) 中图分类号 R979．1：R944．9 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2009)34—2681—03 摘 要 目的：优化紫杉醇聚 [1，3一双 (对羧基苯氧基)丙烷 癸二酸J(P(CPP：SA))微球处方工艺并评价其体外释放行为。方 法：采用单乳化法制备药物缓释微球 ，以正交试验研究制备时搅拌速度 (A)、处方中P(CPP：SA)浓度 (B)和乳化剂聚乙烯醇 (PVA)的浓度 (C)对微球包封率的影响；观察优化条件后制备的微球的外观形态，评价其体外释放行为。结果：当A为4000r· rain 、B为 80mg·mL 、C为 1％时，所得微球形态完整，紫杉醇的包封率达到90％以上，体外持续释放 30d，累积释药率达80％ 以上。结论：用优化条件制备的微球中紫杉醇的包封率高，并具有 良好的体外缓释性。 关键词 紫杉醇；聚 [1，3一双 (对羧基苯氧基)丙烷一癸二酸]；微球 ；制备；体外释放性 Preparation and inVitroReleaseBehaviorofPaclitaxelM icrosphere ZHAOLiang(LiaoningMedicalUniversity，Jinzhou121001，China) WANGYong—feng(AstonUniversity，Birmingham B47ET，UK) ABSTRACT OBJECTJVE：Tooptimizetheformulationparametersofpolyl，3 bis(P—carboxyphenoxy)propane—sebacic acid (P(CPP ：SA))microsphereandevaluateitsdrugreleaseperformanceinvitro．METH0DS：Thepaclitaxelmicrospheres werepreparedbysingleemulsionmethod，andtheeffectsofthefactorssuchasthestirringspeed(A)，P(CPP：SA)concen— tration (B)，emulsifierpolyvinylalcohol(PVA)concentration (C)onencapsulationefficiencywereevaluatedbyorthogonal test．Thesurfacemorphologyofthepreparedmicrospherewasobservedand itsdrugreleaseperformanceinvitrowasevalu— ated．RESULTS：Theoptimalformulationofthemicrosphereobtainedwasasfollows：A was4000r·min 1．B was80mg · mE andC was1％ ．respectively．Themorphologyofmicrosphereswasround andintact．Theencapsulationefficiencyof paclitaxelwasuptOabove90％ ．Thesustainedreleasedurationwas30dayswith anaccumulativereleaserateofover80％ ． C0NCLUS10N ：Paclitaxelmicrospheresprepared byoptimalformuladisplayahighencapsulationefficiencyandsatisfactory sustained—releasepattern． KEYWoRDS Paclitaxel；Polyl，3一bis(p—carboxyphenoxy)propane—sebacicacid；Microsphere；Preparation；Invitrorel— aSP 从收治患者情况及用药品种分析看，这些伤员所用药品及 实等组织管理工作，保证了药品应急保障的具体实现，从而形 医疗救援队领用 13批药品与药剂科确定的药品基本吻合。作 成一个快捷畅通的药品应急保障机制。 为妇幼专科医院，药品应急保障除针对地震伤员专 门用药外 ，