微波辐射下一锅法合成吡啶酮衍生物的研究.pdfVIP

微波辐射下一锅法合成吡啶酮衍生物的研究.pdf

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中国科技论文在线 微波辐射下一锅法合成吡啶酮衍生物的 研究 张娟,张京超,梅杰,郭成** 5 (南京工业大学理学院,南京 211816) 摘要:吡啶酮类杂环化合物是天然产物中重要的活性结构单元,其衍生物均具有良好的生物 活性和药理活性,可用在抗凝血剂、利尿剂、杀虫剂和除草剂等方面,长期以来受到人们的 广泛关注。本文利用芳香醛、对甲基苯乙酮和氰乙酸乙酯在醋酸铵的催化下,乙醇做溶剂, 分别用常规加热法和微波辐射法一步合成了一系列 3-氰基-4-芳基-6-(4- 甲基)苯基-2(1H)-吡 10 啶酮化合物(4a-4k )。两种方法进行对比,证明微波辐射法需要的时间比常规加热法要短 的多,并具有产率较高、后处理简单能优点。所有化合物均经红外、氢谱和质谱分析确定。 关键词:微波辐射;芳香醛;对甲基苯乙酮;氰乙酸乙酯;吡啶酮 中图分类号:O626.32+1 15 One-Pot Synthesis of pyridone derivatives under Microwave Irradiation Zhang Juan, Zhang Jingchao, Mei Jie, Guo Cheng (College of Science,Nanjing University of Technology, NanJing 211816) Abstract: Pyridones are important heterocycles with great applicability in medicinal chemistry. 20 Due to the various potential biological and pharmacological activities of its’ derivatives, many pyridine derivatives are often used to produce anticoagulant ,diuretics insecticide and herbicide. In this paper ,a series of 4-aryl-3-cyano-6-(4-methylphenyl)-2(1H)-pyridone derivatives (4a-4k) were prepared from arylaldehyde, 4-methylphenylethanone, and ethyl cyanocaetate in the presence of ammonium acetate containing traces of solvent under conventional heating method 25 and microwave irradiation. By comparing the two methods, the method of microwave irradiation needs a shorter time and it possesses more advantages including high yield and simple post processing, etc. All the structures of these compounds were ch

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