1-[2-（1-苯基-1H-四唑-5-硫基）]乙酰肼衍生物合成及其生物活性的研究.pdfVIP

维普资讯 第3O卷第 2期 李伟等：1．[2．(1．苯基．1H-四唑．5．硫基)]乙酰肼衍生物合成及其生物活性的研究 89 化学试剂，2008，30(2)，89～9,1；114 1．[2．(1．苯基．1H．四唑．5．硫基)]乙酰肼衍生物合成 o 唧 4 及其生物活性的研究 o H 李伟 ，高黎明，张有明，魏太保 H 啦 (西北师范大学 化学化工学院，甘肃 兰州 730070) 摘要：采用微波辐射和相转移催化技术 ，在 K2co3存在下利用PEG-600作相转移催化剂，高效、快速地合成了标题化合 物。其结构经元素分析、IR、HNMR和 ”CNMR确证。初步生物活性试验表明该系列化合物对小麦幼苗的生长具有明显 的调节作用。 关键词：合成；相转移催化；微波辐射；1-[2．(1-苯基．1H．四唑．5．硫基)]乙酰肼 中图分类号：0625；0626，23 文献标识码 ：A 文章编号2008)02．0089．03 五元含氮杂环化合物由于具有广泛的生物活 嗯二唑类化合物具有抗癌 、消炎、止痛 、降压 、解痉 性而备受重视 ，已发现了许多唑类杀菌剂、除草 挛、消水肿 ，灭菌及杀虫活性L9．1。。。另外，微波合 剂、杀虫剂及药物ll等 。含有四唑环的化合物具 成方法具有速度快、产率高、选择性好、副反应少、 有活跃中枢神经系统功能、消炎、抗过敏 、抗菌、心 后处理简单、对环境友好等优点。鉴于此，弱们在 血管紧缩 、血小板阻聚、抗溃疡 以及调节植物生长 对 四唑衍生物研究的基础上Ill-13]，运用微波法将 等功效 ，6J，1，2，4．三唑衍生物具有抗菌、消炎、止 含有硫基四唑环的乙酰肼化合物转化为双杂环化 痛、抗癌、抗高血压、抗痉挛、抗病原体、调节植物 合物，合成了一系列 1-[2．(1-苯基．1H．四唑．5．硫 生长和抗血小板凝聚等生理功效[．8]，而 1，3，4． 基)]乙酰肼衍生物，并对它们进行了生物活性实 验测试 ，初步实验表明，该系列衍生物在低浓度时 器一 --sc．, 对小麦的生长具有较好的促进作用。目标化合物 的合成路线如左下所示。 1 实验部分 凳u 1．1 主要仪器与试剂 KI Ko，， 厂 0 x4型显微熔点仪 (温度计未校正)；Di~lab 23OW Frs-3000型 红 外 光 谱 仪 (KBr压 片 )；Varian MercuryPlus．4O0MHz型核磁共振仪；PE．24OO型 元素分析仪；WP750B型家用微波炉 。