尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度的研究.docVIP

药学实践杂志２０１２年５月２５日第３０卷第３期 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ．Ｖ０１．３０，Ｎｏ．２，Ｍａｙ ２５．２０１２  尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究  高  越，杨 ［摘要】  凌。邬 目的  蓉（第二军医大学药学院。上海２００４３３） 研究尼奠地平口腔崩解片在人体内的药动学，比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物 利用度。方法将６名健康志愿者随机分成两组，交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片Ａ和市售片Ｂ各６０ ｍｇ，采用ＨＰＬＣ 法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果 口服尼奠地平口腔崩解片Ａ和市售片Ｂ后，主要药代动力学参数分别为Ｃ…（２５６．２３ ±５４．６４）孚／ｍＩ、（１０２．４１５±３６ ９６）ｇ／ｍｌ；Ｔ…分别为（０．７０４９±０ ０３５）ｈ、（１．３３１７－Ｉ－０．１２３）ｈ；Ｔ㈨分别为（０．２７３４±０．０３１） ｈ、（１，１９５８±０．１４１）ｈ；ＡＵＣｏ．。分别为（６２２．７７±９８．０３）ｇ／（ｍｌ ４－９６．２４）ｇ／（ｍｌ 相对于市售片Ｂ的人体生物利用度为１７７．２７％。结论 自制尼奠地平口崩片速释效果明显，并能提高生物利用度。 ［关键词】 尼莫地平；高效液相色谱法；药动学；相对生物剧用度 【中图分类号］ Ｒ７４３ ［文献标志码】Ａ ［文章编号］ １００６—０１１１（２０１２）０３—０１９７一０６ ［ＤＯＩ］１０ ３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００６一０１１１．２０１２．０３．０１Ｉ  Ｓｔｕｄｙ  ｏｎ  ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｏｒａｌｌｙ ｄｉｓｉｎ ｔｅｇｒａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔ ＧＡＯ Ｙｕｅ。ＹＡＮＧ Ｌｉｎｇ。ＷＵ Ｒｕｎｇ（Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２００４３３，Ｃｈｉｎａ）  ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］  Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ  Ｔｏ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｒａｐｉｄ ｄｉｓｉｎｔｅｇｅａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｏｄｙ，ｗｈｉｃｈ ｗａｓ ｃｏｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ Ｎｉｍｏｄｌｐｉｎｅ ｍａｒｋｅｔ ｔａｂｌｅｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ ６ ｅａｓｅｓ ｏｆ ｈｅａｌｔｈ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒ ｗｅｒｅ ｄｉｖｉｄｅ ｉｎｔｏ ｔｗｏ ｇｒｏｕｐｓ ｒａｎｄｏｍｌｙ．ａｌｔｅｒｎａｔｅｌｙ ｔａｋｉｎｇ ｒａｐｉｄ ｄｉｓｉｎｔｅｇｅａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔ Ａ ａｎｄ ｍａｒｋｅｔ ｔａｂｌｅｔ Ｂ ｏｆ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ６０ｒａｇ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓａｇｅ ｏｒａｌｌｙ，ＨＰＬＣ ｗａｓ ｕｓｅｄ ｔｏ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅ ｔｈｅ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｉｎ ｂｌｏｏｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｔｈｅ ｍａｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ａｆｔｅｒ ｓｉｎｇｌｅ ｏｒａｌ ａｄ— ｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｒａｐｉｄ ｄｉｓｉｎｔｅｇｅａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔ Ａ ａｎｄ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｍａｒｋｅｔ ｌａｂｌｅｔ Ｂ ｗｅｒｅ（２５６．２３．４－５４．６４）ｅ，／ｍｌ。（１０２．４１５±３６． ９６）ｇ／ｍｌｉｎ Ｃ…；（０．７０４９±０．０３５）ｈ，（Ｉ．３３１７±０．１２３）ｈｉｎ Ｔ一；（０．２７３４±０ ０３１）ｈ。（１．１９５８±０．１４１）ｈｉｎ Ｔ１月；（６２２．７７ ±９８，０３）ｇ／（ｍｌ±９６．２４）Ｓ／（ｍｌ ＡＵＧｏ一．，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｔｈｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｒａｐｉｄ ｄｉｓｉｎｔｅｇｅａｔｉｎｇｔａｂｌｅｔ ｗａｓ １７７．２７％ｒｅｌａｔｉｖｅ １０ ｍａｒｋｅｔ ｔａｂｌｅｔ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ ｒａｐｉｄ ｄｉｓｉｎｔｅｇｅａｔｉｎｇ ｌａｈｌｅｔ ｗａｇ ｃａｐａｂｌｅ ｏｆ ｒｅｌｅａｓｉｎｇ ｒａｐｉｄｌｙ，ａｎｄ ｈａｄ ａｎ ｅｎｈａｎｃｅｄ ｂｉｏａｖａｉｌａｈｉｌｉｔｙ ａｓ ｃａｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｍａｒｋｅｔ ｔａｂｌｅｔ． ［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］ ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ；ＨＰＬＣ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ；ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌ