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第十二章 注射剂 要求： 1.掌握注射剂、输液剂的含义、特点与质量要求。 2.掌握热原的含义、组成、性质、污染途径、去除方法及检查方法。 3.掌握注射剂常用附加剂的种类、性质及选用。 4.熟悉注射用水、灭菌注射用水的概念及应用。 5.熟悉等渗与等张的含义，渗透压的调节方法及计算。 6.熟悉注射用无菌粉末的含义、质量要求和制法。 7.熟悉滴眼剂的含义、质量要求、常用附加剂和制法。 第一节 概述 一.含义、特点、分类 1.含义：専供注入体内的灭菌溶液、乳状液及混悬液以及供临用前配成溶液、混悬液的灭菌粉未或浓缩液。 2.特点： 〈1〉迅速：i.v.：直垃进入吸收相 i.m.：无胃腸、屏障、肝脏首过作用 〈2〉适合不宜口服药物及不宜口服的患者 〈3〉可产生局部作用 〈4〉危险性大 〈5〉质量要求严格 3. 注射剂的分类 按照分散系统分： 溶液型 分散形式：分子、离子分散 溶媒：水及非水溶媒 应用：可溶性药物 混悬型 ： 分散形式：固体微粒 分散媒：水及非水溶媒(油) 应用：不溶性药物 乳浊液型 ： 分散形式：液体微滴 应用：互不混溶的液体药物 淋巴系统用药(靶向作用) 注射用粉针： 形式：固体粉末(使用时加注射用水稀释、溶解) 应用：生化制品、热敏药物 按给药途径分：皮下 皮内 肌肉 脊椎腔 静脉 静脉注射剂(完全吸收型)： 特点：迅速(无吸收过程) 脊椎腔注射剂： 特点：直接进入脊腔、脑室(具定位作用) 应用部位：脊腔四周蛛网膜下腔 肌肉注射剂(剂量：＜5ml)： 显效速度：慢于上述 应用部位：肌肉组织：常臀肌、上臂三角肌 皮下注射剂(剂量：＜2m1) 显效速度：＜肌肉注射剂 应用部位：上臂外侧的真皮-肌肉间 皮内注射剂(剂量：＜O.2m1) 应用：诊断及皮试应用 应用部位：上臂表皮与真皮之间 二.注射剂的质量要求 1.无菌：无活体微生物检出 2.无热原：主要为大剂量注射剂(输液) 3.澄明度：符合要求 4.pH：与体液接近：pH4~9 5.渗透压：与体液等渗或等张 6.安全性：进行相关的安全试验 7.稳定性：应进行稳定性试验 第二节 热原 一.概述 1. 含义：一类能引起恒温动物体温异常升高的微生物的代谢产物。 危害程度：10－μg/Kg→40＋℃并可休克、死亡(称：热原反应) 如：大腸杆菌：0.00lμg/Kg(家兔) 伤寒杆菌：0.2μg/Kg(家兔) 2.热原的来源及组成： 来源：微生物生长过程的代谢产物、细菌尸体及内毒素 组成：蛋白质＋磷脂多糖(LPS)→内毒素 致热作用：革阴菌＞革阳菌＞球菌＞霉、酵母菌 二.热原的基本性质 1.耐热性：常规灭菌不能除去热原 100℃条件：不被破坏 125℃/30min：不完全破坏(热压灭菌不能除去) 180＋℃/3h：可完全破坏 2.水溶性：可溶于水(亲水性高分子组成) 3.滤过性：分子量：约10万 φ：1~5nm (常规滤器无截留；超滤器不完全截留) 4.具被吸附性 活性炭：表面吸附(输液生产常用) 离子交换树脂：交换吸附 5.不挥发性 可通过(重)蒸餾法除去 须有隔沫装置防止由雾滴进入 6.其他性质 可被強酸碱及强氧化剂破坏 三.热原污染的途径及除去热原的方法 〈一〉药液及溶媒中热原的除去 1.物理吸附法(利用吸附性，指表面吸附) 常用吸附剂：活性炭(或白陶土等) 应用：药液中热原的去除， 脱色(吸附色素) 注意：药物含量↓ 2.离子交换(树脂)法除去 原理：热原具弱解离性(具负电荷) 常用树脂：强碱型陰树脂 应用：溶媒热原去除(蒸餾前预处理) (不宜药液应用) 3.其他方法： 超滤法 反渗透法 〈二〉容器、用具器皿的热原去除 (物理、化学法) 1.高温破坏：180＋℃/2＋h 2.酸碱及氧化剂破坏法 四.热原的检查 1.家兔法(C.P.：热原检查法) 动物：家免三只、体重：1.7~3.0Kg/只 给药及判断：耳静脉给药；按CP檢查