罗哌卡因_醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究.pdfVIP

医药导报 2009年 11月第 28卷第 11期 ·1427 · 罗哌卡因 醋酸地塞米松 PL GA 微球的 制备及体外释药特性研究 1 2 2 3 2 徐 　岩 ,陈仲清 ,余让辉 ,李国锋 ,王晓俏 ( 1. 解放军第 42 1医院 173 临床部麻醉科 ,广东惠州 　516008; 2. 南方医科大学附属南方医院麻醉科 ,广州 　 5105 15; 3. 南方医科大学附属南方医院药学部 ,广州 　510515) ( ) ( ) [摘 　要 ] 　目的　制备罗哌卡因 醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物 PL GA 微球 简称微球 并研究其体外释 药特性 。方法 　以 PL GA 为载体 ,采用 W /O /W 双重乳化 溶剂挥发法制备微球 ,研究实验过程中有机相 PL GA 浓度 、外 1 2 ( ) 水相 /有机相体积比、内水相体积 、外水相聚乙烯醇 PVA 浓度几项因素变化对罗哌卡因 醋酸地塞米松 PL GA 微球粒 径 、表面形态﹑载药量﹑包封率和突释行为的影响 。结果 　有机相 PL GA 浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素 。 随着 PL GA 浓度增加 ,微球粒径增大 ,载药量﹑包封率明显提高 ,突释降低 ;外水相 /有机相体积比增大 ,微球粒径增大 , 载药量﹑包封率明显提高 ,微球表面更加光滑﹑微孔减少 ,突释降低 ; 随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增 多 ,突释增加 ,载药量﹑包封率降低 ;当外水相 PVA 浓度由 0. 5%增加到 2 % ,微球粒径变小 ,突释效应增加 。通过优化条 μ 件制备 的微球形状为球形 , 外观光滑 圆整 , 粒径分布均匀 , 其 中 90% 分布在 20 ～70 m 。罗 哌卡 因载药量 ( ) ( ) ( ) ( ) 7. 48 ±0. 33 % ,包封率 70. 97 ±2. 36 % ;醋酸地塞米松载药量 1. 52 ±0. 16 % ,包封率 57. 30 ±1. 17 % 。结论 　采 用 W /O /W 双重乳化 溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松 PL GA 微球 ; 以优化工艺制备的微球 ,在体外具有 1 2 明显的缓释行为 ,释药曲线呈典型 S形三阶段模式 。 [关键词 ] 　罗哌卡因;地塞米松