长效生物可降解微球的研究进展.pdfVIP

长效生物可降解注射微球的 研究趋势：缓控释给药系统 研究进展 • 口服 • 透皮 • 非肠释药系统（Parenteral depot system,简称 毛世瑞 PDS ） – 植入体 沈阳药科大学 – 微球 2008 年1月 沈阳药科大学 沈阳药科大学 微球概述 长效注射微球的优点 • 微球：是药物溶解或分散于聚合物基体中形成 的微小球状实体，粒径 1 to 250 µm ( ideally • 可在几周或几个月时间内以一定速率释放 药物以维持有效血药浓度,减少给药次数,并 125 µm in diameter)． 且能降低血药浓度的波动，达到长效、缓 • 微球为内相固化的实体微粒,多数产品为冻干固 释 目的； 体粉末,其稳定性较脂质体、复乳等微粒体系好。 • 减少药物刺激，降低毒副作用提高疗效； • 微球作为药物载体用于多种给药途径，如注射、 • 提高药物稳定性； 鼻腔、口服给药等。通过混悬后进行皮下或肌 • 给药方便，只需单次注射； 肉注射给药。 • 避免植入剂的缺陷； • 对特定器官和组织具有良好的靶向性； • 在恶性肿瘤的介入化疗中发挥重要作用。 沈阳药科大学 沈阳药科大学 药物选择 国外注射用微球市场 • 美国食品药品管理局（FDA ）已批准了8种微球剂 • 日剂量小的药物 型药品，除利培酮为小分子化学药物外，其余均为 • 微球的释药模式与药物的临床需求应基本 多肽类药物。 吻合 • 在多肽缓释微球中，黄体激素释放激素(LHRH)及 类似物是研究最为成功的品种。 • 微球中药物的包封率高 • 曲普瑞林是LHRH激动剂类似物，其PLGA微球由 • 释药时突释作用小， 释药模式恒定，释药 法国Ipsen公司开发，1986年上市，可缓释1个月， 时间满足要求 是第一个多肽微球产品。 • 亮丙瑞林也是LHRH激动剂类似物，生物活性为