复方咳喘宁滴丸的制备研究.pdfVIP

《由国田药杂志》第九届编委会暨由药新药研发理论与技术创新论坛ll 复方咳喘宁滴丸的制备研究 刘欣，王真真，周长新+ (浙江大学药学院，浙江，杭州310058) [摘要] 目的：考察“复方喘咳宁”中浙贝母、苦参总生物碱的的最佳提取方法，优选大孔树脂纯化工艺及当 归挥发油CO：超临界流体萃取工艺，确立滴丸剂的最佳成型工艺。方法：以贝母甲素、苦参碱和氧化苦参碱为指 标，建立HPI,C—ELSD和HPLC—UV检测法，分别考察乙醇回流和酸浸对总生物碱的提取效果；对大孔吸附树脂和阳 离子交换树脂对总生物碱的富集效果进行评价；用正交试验方法，研究萃取温度、萃取压力、萃取时间对超临界 CO：流体萃取当归挥发油的影响。采用单因素比较的方法，对滴丸剂制备中提取物与基质的用量，药料温度，滴 距，滴速等进行优选。结果：选择酸浸法提取总生物碱，D101大孔树脂对生物碱的富集作用优于离子交换树脂。 轻 当归挥发油的最佳提取工艺为萃取压力30 L·h一，萃取温度为45℃。将提 MPa，萃取时间为2小时，C02流量20 参 75℃保温，滴距10cm，以30滴／min的速度滴入9℃的二甲基硅油冷却液中成丸。结论：优选的复方有效部位提 取精制方法和滴丸剂制备工艺方法简便可行，适合工业生产。 ● 【关键词】 总生物碱；当归挥发油；大孔吸附树脂；超临界流体萃取；滴丸 冀 “咳喘宁”由当归、浙贝母和苦参三味中药组成，具有抗菌消炎、止咳平喘作用，主要用于慢性阻塞性肺 |¨ 病、慢性支气管炎急性发作。但是原处方的剂型为汤剂或水蜜丸剂，服用剂量大，且起效慢，患者顺应性差， 严重限制了产品的使用。为此本研究在现代中医药理论指导下，采用大孔吸附树脂分离纯化技术和超临界 流体萃取技术对复方中浙贝母和苦参总生物碱以及当归挥发油进行富集。同时考虑到浙贝母、苦参总生物 碱和当归油脂溶性高、水溶性差等特点，采用水溶性高分子材料PEG4000和PEG6000作为基质，使药物呈 分子、胶体或晶体状态分散于基质中，制成具有起效迅速、生物利用度高的滴丸剂，为慢性阻塞性肺病疾病的 治疗提供了新的有效制剂。 1仪器与试药 Waters RPl8 2695液相色谱仪，Waters lnlnX3．9 色谱分析柱(150 mnl，5 (江苏南通华安超临界萃取有限公司)，DWJ-2000S型滴丸试验机(烟台百药泰中药科技发展有限公司)。 浙贝母、苦参和当归药材购自杭州桐君堂医药药材有限公司中药饮片厂，经浙江大学药学院药物所莫建 霞老师鉴定，符合2005年版《中国药典》规定。贝母甲素、苦参碱和氧化苦参碱对照品(中国药品生物制品 进口分装)，二甲基硅油(天津科密欧化学试剂有限公司)，均为药用规格。甲醇、乙腈为美国Fisher公司产 色谱纯，其他试剂均为国产分析纯。 【收稿日期】2009-07．12 [通信作者】 zhouexlO@zju．edu．cn [作者简介】刘欣(1974-)，男．讲师，中药学博士，浙江大学药学院博士后，主要从事中药新型给药系统、药物作用机理研究。Tel：(0571) E·mail：Liuxinyyll@yahoo．P．om．c／i 283 《由围巾莼杂志》第九届编委盆璧由药新药研发理论与技木创新论范11 w￡，舻旒鬣勰勰弱獭貔獭孙 ，…+。i’。一i鞠i≮：嚣一嚣?=℃1糕鬻嚣嚣弱飘蕊蕊瓣辫蕊8弱“，=一。；§“