羟丙哌嗪的合成研究.pdfVIP

第 卷第 期 化 学 研 究 与 应 用 ， 14 2 VoI . 14 No .2 年 月 Apr . ， 2002 4 ChemicaI ReSearch and AppIication 2002 文章编号： （ ） 1004-1656 2002 02-0211-02 羟丙哌嗪的合成研究 支永刚，杨文卫，韩 杰，关文杰 （中国科学院成都有机化学研究所，四川 成都 610041） 关键词：镇咳药；羟丙哌嗪；合成 中图分类号： 文献标识码： ! O625 .631 A 羟丙哌嗪（ ）是中枢性非成瘾低毒 苯基哌嗪和 氯 ，丙二醇，再缩合得到了目标产 DropropiZine 3- -1 2- 镇咳药，具有镇咳、祛痰、平喘的功效，拆分后可得 物。其原料易得，经济效果更加显著。为提高反应 ［］ 1 到光活性的左旋羟丙哌嗪 ，因此，合成研究它有 收率，简化后处理，我们研究了不同反应温度、溶 ［］ 重要的实际应用价值。嵇耀武等人2 合成羟丙哌 剂、酸、碱及其用量对反应收率及后处理难易的影 嗪时采用 为碱， 乙醇为溶剂总收率只 响，找到了最佳反应条件。总收率达到 ，较 NaHCO 95% 80 . 5% 3 有43% ，本文以苯胺及环氧氯丙烷为原料分别合成 文献提高了37% ，而且后处理更加简便。 ［］ 3 1.2 .2 苯基哌嗪合成 改进文献 合成方法，收 ［］ 3 1 实验部分 率70 .0 % （文献 收率50 % ）。 1.2 .3 羟丙哌嗪合成的一般步骤 将等物质的 仪器与试剂 量的苯基哌嗪和