中枢神经系统给药的研究进展.pdfVIP

· 102 · 医学研究生学报2014生 月第27卷 筮 堑 ： ：! ： 』 ：Q! 综 述 中枢神经系统给药的研究进展 高雅宁综述，马 莉，王 蕾审校 【摘要】 近年来，针对 中枢神经系统疾病，开发了各种释药系统，但由于血脑屏障的存在，大多数常规药物难以进入脑 部 ，从而影响药效的发挥。文中总结了国内外近 10年中枢神经给药研究的现状 ，包括药物传输系统(前药系统、载体给药系 统、微粒给药系统等)、给药方法(脑室内注射、鼻腔给药、植入疗法、肌内注射和腹腔注射)、临床常用药物 (阿莫达非尼片等药 物)，并阐述了各 自的机制、利弊。 【关键词】 中枢神经系统；给药系统；给药方法 【中图分类号】 R971 【文献标志码】 A 【文章编号】 1008-8199(2014)01-0102-03 ResearchprogressofdrugdeHverysystemforcentralnervoussystem GAOYa．ning reviewing，MA Li，WANG Leichecking (1．DepartmentofNeurology，XuanwuHospital，CapitalMedicalUnive~ity，Be~iing100053，China；2．Departmentof ChineseMedicine，CapitalMedicalUnivenity，Be~iing100069，hCina) [Abstract] Prodrugsystem，carrierfordrugdeliverysystem，andparticulatedrugdeliverysystemsaredrugdeliverysystems． Theintraventricularinjection，nasaladministration，implanttherapy，intramuscularinjection，andintraperitonealinjectionaredelivery methods．Theaim ofthisreviewwastosummarizetheresearchprogressofdrugdelivery system forcentral nervoussystem ofrtherecent 10yearsfrom thedomesticnadabroadresearchs． [Keywords] Centralnervoussystem；Durgdeliverysystem；Advancemntinresearch 二氢毗吮结合制成前体药物，但后者可能会引起选 0 引 言 择性差、保留性差和代谢产物所产生的不 良反应等 中枢神经系统(centralnervoussystem，CNS)疾 问题 。 病如老年痴呆症、帕金森 氏病、中风、脊髓损伤、精神 化学传递系统 (chemic~deliverysystem，CDS) 分裂症、脑卒中等严重危害着人类的生命健康。临 不仅使其具靶器官给药的选择性，而且也可降低药 床药物匮乏，CNS药物在新药的研究和开发中处于 物毒性及维持一定的作用时间。理想的脑靶向CDS 极其重要的地位。本文对近年来国内外中枢神经给 须具足够的亲脂性，其在外周神经系统消除应迅速； 药研究的现状进行总结，对有关CNS的药物传输系 最后，停留于CNS的中间物必须能够降解并持续释 统、给药方法作一综述。 放 出活性药物。CDS给药 已被广泛应用于 甾体激 素、神经递质、抗惊厥药等的脑给药…。Chen等 1 CNS药物传输系统 设计了Tyr—Lys的全身给药后，通过被动扩散机制透 1．1 前药系统 血脑屏障是一类脂质膜，含一OH、 过血脑屏障，经酶催化 1，4．二氢葫芦巴碱变为季铵 一 NH2、一COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯