苯硫基乙酰氯的应用进展.pdfVIP

2011年39卷第9期 广州化工 ·35· 苯硫基乙酰氯的应用进展 杨培凤，裴文 (浙江工业大学化学工程与材料学院，浙江杭州310014) 摘 要：苯硫基乙酰氯是重要的有机合成中间体，是一类重要的酰化试剂，综述了其在合成抗生素药物B一内酰胺、手性助剂、 d一硫代酮和联烯酸酯等方面的应用进展。在生物活性化合物的合成中，苯硫基取代的化合物也是一类很重要的中间体。 关键词：苯硫基乙酰氯；应用；进展 the C柚de AppUcati蛐Progr嘟ofPhenyl咖oAcetyl 以^B Pei一乒ng，聊耽n ofChemical aJldMaterials of (CoUege En舀neering Science，ZhejiangUniversity7I’echnology， Zheji硼gHang出ou310014，China) childewasa inte彻ediateaIld intlle acetyl Abstmct：Phenylthio seTiouslyimportant acylationreagento唱anicsylltlle— sis．The of 0ftlle childein ofan曲iotic pmgressthe印plic砒ionphenylthioacetyl synt}lesis reagentsB—lact锄，chiral ketonandaUenicesterswas In山e of summerized． activecom— auxiliaryreagent，理一suH．enylated synthesisbi010舀cally substituted wasalsoa inte瑚ediates． pounds，phenylthiocompounds Veryimportant K-eywords：phen，dthioacet)dchilde；application；pIugress 苯硫基乙酰氯是重要的有机合成中间体，用于制备有生物 活性的抗菌，抗炎药物等，广泛用于农药、医药等领域，是重要的 3制备丙内酰胺 酰化试剂。苯硫基乙酰氯的应用主要有： 2一丙内酰胺类化合物是很多有机化合物的重要中间体，它 1 合成蒽醌类抗癌药物 们是含有非蛋白氨基酸肽类的重要组成B一氨基醇和B一氨基 酸的前体口J。2一丙内酰胺为抗癌化合物紫杉醇和相关的类似 对于新的抗癌药物的合成，小分子三环蒽醌结构单元的分 物引入了c一13侧链Ho；2一丙内酰胺化合物是全合成大环内酯 子由于其在控制细胞增殖的核心作用是一类很好的抗癌药物设 类抗肿瘤抗癌药物IJalll【acidin c的8一丁内酯的前体”1；一些 计底物，1，5一和1，4一二氨基蒽醌类衍生物是一类吸引人的设c一3杂原子取代的丙内酰胺显示了强有力的胆固醇吸收抑制剂 计底物。苯硫基乙酰氯和l，4或1，5一二氨基蒽醌(双官能团蒽活性和人类细胞病毒蛋白酶抑制剂活性旧J。 醌)¨1反应生成的产物产