磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数半衰期测定-武辉.pptVIP

磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数半衰期的测定 血药浓度与临床用药 实验纲要 实验目的 掌握药代动力学参数半衰期的测定及计算方法。 熟悉磺胺类药物在动物体内随时间变化的代谢规律。 了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义。 实 验 原 理 1.多数药物在体内按一级动力学规律消除,静脉注射后，如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其时量关系常呈直线。 2.药物血浆半衰期（half life，T1/2）为： 实 验 原 理 3.呈色原理： 磺胺类药物在酸性溶液中，与亚硝酸钠起重氮反应，生成重氮盐。此重氮盐在碱性溶液中与酚类 化合物起偶联反应，生成橙红色的偶氮化合物。 偶氮化合物的显色深浅与磺胺的浓度有关。 实 验 动 物 家兔（体重2.5Kg左右） 器 材 分光光度计、离心机、兔手术台、 手术器械、动脉夹、动脉插管、磅秤、 注射器、移液管、离心管、试管等 分光光度计 离心机 药 品 20%磺胺嘧啶钠溶液、1%肝素钠溶液、 0.02%磺胺嘧啶钠溶液、7.5%三氯醋酸溶液、 0.5%亚硝酸钠溶液、0.5%麝香草酚溶液、 20%NaOH溶液、20%乌拉坦溶液、蒸馏水 实验方法 （一）动物基本操作 （二）测定液和标准液的配制 （三）比色管的配制 附：加样配液流程图 （四）比色与计算 动物基本操作 1.麻醉：抓取家兔1只，称重，用20％乌拉坦溶液5mL/kg行耳缘静脉麻醉，然后固定于手术台上。 动物基本操作 2.游离颈总动脉：找出一侧颈总动脉并分离约2～3cm左右，在其下穿线两根线备用。 动物基本操作 3.全身肝素化：耳缘静脉注射肝素2ml。 4.动脉插管：远心端结扎，近心端用动脉夹夹闭，在两线中间的动脉上剪一“V”形切口，插入肝素浸润过的动脉插管，用线结扎并做二次结扎以备取血用。 动物基本操作 5.取血：打开动脉夹取空白血样2ml置于用肝素浸过的试管中待用；然后由静脉注射20％的磺胺嘧啶钠溶液2ml/kg，于给药后10min及40min各取血2ml，分别置于同上试管中待用 测定液和标准液的配制 测定液的配制：抽取上述血液各0.2ml，置于盛有7.5％三氯醋酸溶液5.8ml的玻璃试管中充分摇匀，然后以1500r/min，离心5min待用。 标准液的配制：取0.02％磺胺嘧啶钠溶液0.2ml，加入7.5％三氯醋酸溶液5.8ml中，摇匀待用。 比色与计算 用722型分光光度计进行比色，选波长520nm，以空白管调“0”点，读出标准管及各测定管光密度，并记录。 实 验 结 果 实 验 结 果 2.计算Ke 及T1/2 * * * * 武 辉 机能学实验室 Email:sqjnxsys@126.com Free Bound 组织器官 体循环 吸收 游离型药 结合型药 代谢物 分布 排泄 生物转化 A D M E 药物的体内过程 消除 2.实验原理 3.实验对象 6.注意事项 5.实验方法 1.实验目的 4.药品与器材 Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1 给药40min 给药10min 给药前 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 0.5％麝香草酚 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5％NaNO2 / / / / 1.5 蒸馏水 / / / 1.5 / 标准液 1.5 1.5 1.5 / / 测定液 测定管（mL） 标准管 （mL） 空白管（mL） 成分 各比色管的配制 蒸馏水 0.02%NaSD ②1组标本各取0.2ml加入2组 ①2组各试管先加三氯乙酸5.8ml ③2组测定液各取1.5ml清液加入3组 ④加0.5mlNaNO2 ⑤加1ml麝香草酚 标本 （1组） 测定液（2组） 比色液（3组） 空白管 标准管 给药前 药后10′ 药后40′ 取13支试管分别用记号笔标记 光密度值 给药后40min 给药后10min 给药前 测定管 标准管 1.各比色管的光密度值 Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1 CNaSD=C标/OD标×（OD给药后-OD给药前）