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2017-08-20 发布于湖北
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穿膜肽修饰盐霉素胶束的制备与表征.pdf

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穿膜肽修饰盐霉素胶束的制备与表征.pdf

ChineseJournalofNew Drugs2014，23(23) ■墨叠■■■■■■■曩蘑鬣耋警 _____-一一… ．……………．穿膜肽修饰盐霉素胶束的制备与表征 i 、、一一一．． … 一一一一 —． —．一 —． —．．． —． —．一一一一． —．一一．．一一一．．．．．．． … 一．．．．．一 … 一一．．一．一 … 一．一，． —．．．．．一一．．．．一 … ．．．．．．．．．一一．．．．．．．．．．一 — ．．。一毛骁丽，张翮，俞媛，鲁莹，解方园，巩志荣，孙治国，何文婷，钟延强 (1福建中医药大学药学院，福州 350108；2第二军医大学药学院药剂学教研室，上海 200433) [摘要] 目的：制备靶向穿膜肽修饰的小粒径胶束，负载抗肿瘤干细胞药物盐霉素，构建具有肿瘤组织高渗透性的载药系统。方法：采用薄膜分散法制备盐霉素胶束，并以粒径、包封率、载药量、累积释放量等为指标综合考察其相关性质，CCK一8法考察体外抗肿瘤干细胞活性。结果：制备的盐霉素胶束粒径为 13nm，包封率为62．08％，载药量为5．72％，48h累积释放量达62％，对 HepG2肝癌干细胞具有显著的抑制作用。结论：经优化制备的盐霉素胶束具有较小的粒径，较高的包封率和载药量，并具有一定的缓释作用，为进一步研究奠定了基础。 [关键词] 盐霉素；胶束；薄膜分散法；肿瘤干细胞 [中图分类号]R943．42；R979．1 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(2014)23—2812—05 Preparationandpropertiesofsalinomycinmicellesmodified bytum or-penetratingpeptide MAO Xiao．1．i．，ZHANG He ，YU Yuan ，LU ring ，XIE Fang．yuan ，GONG Zhi．rong ， SUN Zhi—guo ，HE W en—ting ，ZHONG Yan-qiang’ (1SchoolofTraditionalChineseMedicine，FujianPharmaceuticalUniversity，Fuzhou350108，China； 2DepartmentofPharmaceutics，TheSecondMilitaryMedicalUniversity，Shanghai200433，China) [Abstract] 0bjective：Topreparesalinomycin-loadedDSPE—PEG2000micellesmodifiedbyCRGDK，a tumor-penetratingpeptide．M ethods：Salinomycin micelleswere prepared by athin—film utrasonication method； andthemorphology，particlesize，theentrapmentefficacyanddrugloadingwerealsoinvestigated．／nvitroantitu- moureffectwasevaluatedbyCCK一8methods．Results：Theparticlesize，theentrapmentefficacyanddrugloading ofsalinomycinmicelleswere13nm ，62．08％ and5．72％，respectively．Themicellesreleased62