原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
双氢青蒿素-单硝酸异山梨酯拼合物的合成及其体外抗肿瘤活性.pdf
2011年第19卷
ChineseJournalof No．I，62_65
第1期，62—65 SyntheticChemistry
·快递论文·
双氢青蒿素一单硝酸异山梨酯拼合物的合成
及其体外抗肿瘤活性
谢斌1，孟丽丽1，肖义军2，杨昊宇1，邓宝玲1，向顺1，匡永清1
(1．湖南大学化学化工学院，湖南长沙410082；2．福建师范大学生命科学学院，福建福州350108)
摘要：青蒿素经硼氢化钠还原制得双氢青蒿素(2)；2在4．二甲氨基毗啶(DMAP)催化下与丁二酸酐反应得到
青蒿琥酯(3)；以二环己基碳二亚胺为脱水剂，DMAP为催化剂，将3与一氧化氮供体单硝酸异山梨酯反应合成
了双氢青蒿素一单硝酸异山梨酯拼合物(1)，其结构经NMR和MS表征。采用MIT法初步考察了l对几种肿
瘤细胞的增殖抑制活性，结果表明，1对CA46，Molt4和P388的IC∞值分别为0．115m8·L～，0．098mg·L“
和0．174mg·L～，显著低于青蒿索和2的相应值。实验结果提示一氧化氮供体对青蒿素衍生物的抗肿瘤活性
具有增效作用。
关键词：青蒿素衍生物；单硝酸异山梨酯；一氧化氮供体；拼合物；合成；抗肿瘤活性
中图分类号：0626；11914．5；1t965．1文献标识码：A
Mononitrate
SynthesisofDihydroartemisinin·—-IsosorbideHybrid
andItsAntitumorActivitiesinVitro
XIE
Binl，MENGLi～li，XIAOYi-jun2，YANGHao．yul，
DENG Shunl，KUANG
Bao—lin91，XIANG Yong-qin91
of andChemical
(1．CollegeChemistry Engineering，HunanUniversity，Chsngsha410082，China；
ofLife Normal 350108，China)
2．ColhseSdences，FujianUnivesity，Fuzhou
wasreduced to wasthenhans-
Abstract：Artemisinin
byNaBH4givedihydroartemisinin(2)，which
formedinto treatmentwithsueeinic
artesunate(3)by anhydrideusing
the mononitrate obtained
(DMAP)ascatalyst．Dihydroartemisinin—isosorbidehybrid(1)WaSby
of3withthenitric isosorbidemononitrateinthe of
coupling oxide(NO)donor presencedieyclohexyl-
carbodiimideandDMAP．The werecharacterizedand
structures NMR MS．Antitumoractivitiesof
by
1
文档评论（0）