聚乙二醇-400催化硝酸芬替康唑的合成.pdfVIP

第122页 2009年全国有机和精细化工中间体学术交流会 聚乙二醇．400催化硝酸芬替康唑的合成 陈宝泉1，李彩文，麻静，卢学磊，周舟 (天津理工大学化学化工学院，天津300384) 摘要：以卜(2，4．二氯苯基)-2-咪唑乙醇和4．苯巯基氯苄为原料，采用相转移催化法合成硝酸芬替康唑，目标物的结构经 元索分析、IR、1H-NMR及MS等方法确证，总收率为62．8％。与文献方法相比，该方法操作简便、条件温和，成本较低， 收牢稳定，更适于丁业化生产。 关键词：抗真菌药；硝陵芬替康唑；聚乙二醇-400；相转移催化 offenticonazolenitrate PEG一400 Synthesis catalyzedby CHEN Zhou Bao-quan，LICai—wen，MA Xue-lei，ZHOU Jing，LU andChemical 19 (CollegeofChemistry Engineering,7ianjin 1，China) nitratewas Abstract：Fenticonazole from synthesizedby 1-(2，4-dichloro- phase—transfercatalysis and tom— target phenyl)-2一(N-imidazolyl)-ethanolt-chloromethyl一4-phenylthio--benzene．The total is Wasindentifiedelemental 1H-NMRandMS．The withthe pound by analysis，IR yield62．8％．Compared has method routeseveral ofconvenient reaction conditions， reported，thepresent advantages operation，mild andstable methodissuitableforindustrial cheapreagents yield．This process． Keywords：antifungalagent；fenticonazolenitrate；PEG··400；phase-transfercatalysis 硝酸芬替康唑(fenticonazole 及念珠菌等症的治疗，于1987年首次在意大利上市，尔后，在英国、德国、澳大利亚、法国、韩国等多国 上市，上市剂型有霜剂、溶液剂、气雾剂及软明胶阴道栓剂等。本品的抗菌谱广，对皮肤真菌、酵母菌和 引起皮肤真菌病的其他真菌均有效，在低浓度时有抑菌作用，高浓度时有杀菌作用，已收载于英国药典 (BPl998)，具有J“阔的临床应用前景lI圳。 文献【4，5】报道，芬替康唑的合成分别以六甲基磷酰三