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V01．32 2013 ·146· HeraldofMedicineSuppl．August 头孢克肟临床应用研究进展 王玉洪，王勤，归小龙 (上海交通大学医学院附属仁济医院药剂科，上海200001) 摘要头孢克肟是第一个口服有效的半合成第三代头孢菌素，可抑制大多数革兰阴性菌包括嗜血菌属、奈瑟球菌 属和肠杆菌科的大多数菌种，对头孢菌素酶和B-内酰胺酶均具有较强的稳定性。目前已广泛应用于临床，该文综述国 内头孢克肟的临床应用研究进展： 关键词头孢克肟；药动学；临床应用 中图分类号R978．1；R969文献标识码A 文章编号1004—0781(2013)08增一0146—02 头孢克肟是第一个口服有效的第3代头孢菌素，可口服给 400 h分别为73，107和164 mg后4—6 mg·L～，肾清除率1．6～ 药，患者顺应性较高，不良反应较少。目前，国内市场上头孢克 2．2L·h～，尿和血浆中未发现具有活性的头孢克肟代谢产物。 肟的制剂有薄膜片、胶囊、分散片、颗粒、咀嚼片、干混悬剂等。 3临床应用 头孢克肟的发展为临床用药提供了广泛的选择，也使患者得益 头孢克肟用于治疗呼吸系统感染、尿路感染、耳鼻喉感染 于更经济、有效的治疗。但是，随之带来的抗菌药物不合理使 和儿科感染性疾病等具有很高疗效。头孢克肟的用法通常为 用、滥用等问题也屡见不鲜。笔者归纳总结头孢克肟作用特 400 mg，qd或200mg，bid。对无并发症的尿路感染，剂量可降 点、近年来临床疗效和不良反应，旨在为临床合理、安全用药提 至100～200 mg·d～；小儿多用8mg·kg，qd或4mg·kg～， 供指南。 bid；对于。肾功能显著减退患者(肌酐清除率低于20mL-min。1) 1作用特点 日标准剂量减半。 头孢克肟是第一个口服有效的半合成第3代头孢菌素，其 3．1呼吸系统感染成涌等“报道了140例急性细菌性上呼 化学名为[6R一[6仪，7B(z)]]-7一[[(2．氨基4噻唑基)[(羧甲吸道感染老年患者用头孢克肟和头孢拉定治疗的疗效比较，头 氧基)亚氨基]乙酰]氨基]．3一乙烯一8．氧代一5一硫杂一1一氮杂双环 孢克肟组72例，口服150 mg，bid；头孢拉定组68例，口服 0．5 [4．2．0]辛一2一烯一2一羧酸。由日本藤泽制药株式会社在1997年 g，tid。两组疗程均为l周。头孢克肟组痊愈率和有效率分 研发成功并应用于临床，1998年在美国上市。本品分子结构中 别为69．4％和95．8％，头孢拉定组分别为45．6％和75．0％。头 含有和乙酰胞壁酸五肽的末端二肽D．丙氨酰．D丙氨酰结构相 孢克肟组72例中共获得76株致病菌，治疗后复查3株仍为阳 似的高活性的p·内酰胺环主核，能与青霉素结合蛋白(PBP。)性，细菌清除率96．0％；头孢拉定组68例中共获得70株致病 结合使其失活，从而阻止粘肽生成，造成细胞壁缺损。本品对 菌，治疗后复查11株仍为阳性，细菌清除率为86．8％。临床研 PBP。呈高度亲和性，因此有较强的抗革兰阴性菌活性，尤其对 究结果显示，头孢克肟组疗效优于头孢拉定组(P0．05)。 淋球菌、肺炎链球菌、变形菌、产气杆