中枢神经兴奋性药莫达非尼在SD大鼠体内药动学研究.pdfVIP

㈠I用法2{j琏 mI．进进地药末4进行澧古炮制，或按特殊要求予以加工。足量配伍，文火久煎，取其汤药内服。大规模生 广：¨T浓缩成虬、刊膏、散等口服制剂。亦可制成保健饮料，胜似人间仙汤，世上琼浆。(由于首乌、黄精、熟地等 药物遇钦离f[rc2+，17c3+]会产生氧化还原反应或生成络合物而改变药性，故炮制和煎煮时忌用铁器。)汤药宜 川记罐煎煮，每剂取4汁，每次文火煮沸20．30min后过滤取汁。早晚空腹后服1汁，每剂2天服完。青少年白 发患行服15剂，rj』老年白发患者服20剂，虚证较重者可增加3～5剂。此间，忌食驴肉、蚕豆。因本方多为滋补 ，札文火久煎才能提高其有效成分的溶解度。 !结果 2 1疗效刿断际准 箍干医学界迄今尚未对自发进行全面研究治疗，故无诊断指标和疗效标准。笔者奉献此方，唯将用药后白 蓖转黑作为有效。至于服药后各虚证病理指标减弱或消失，仅视为本方药之辅助疗效。 22治疗结果 只因白发患者无需住院治疗，故采用追踪随访，进行疗效观察。经用药后追踪收集，发现多为远期疗效。 即使用本打药3～6个月后，白发由毛囊根部变成黑色。105例白发患者，变黑82例，未变23例。即白发转黑 7；效率fj 黑酉尚有少数中老年患者由全白变成花白，即部分白发转黑。统计表明，青少年白发变黑者居多。另外，因男 奇n发变熙数枢近，故未予分类。(参考文献略) 中枢神经兴奋性药莫达非尼在SD大鼠体内的药动学研究 张勤1曾仁杰1何羽2 (1成都军区总医院药学部成都610083，2贵阳医学院药学系98级550004) 发陛，嗜睡性和发着性睡眠症，是阿屈非尼(ad础nd用于提老年病病人清醒度和注意力的药物)的主要代谢产 物，进一步研究证明莫达非尼是一种肾上腺素q受体激动剂。关于莫达非尼合成和药理方面的研究近年也取 弦r…些成果，但关于药物动力学方面的研究尚未见报道。为了开发莫达非尼的新剂型和新用途，并为临床应 嘲提供有用信息，本文探讨了莫达非尼在大鼠体内的药物动力学。 1材料与方法 I 1 机(北京医用离心机厂)。 {．2实验动物：健康大鼠，体重(220±30)g，雌雄各半(四川省试验动物评价中心动物室提供) 2 选非尼含量。 2方法 2 静10ml使成I．5ml，混匀后离心，取上清液lo．雌L进样测定其中的莫达非尼含量。 72．2标准曲线及线性范围：精密称取莫达非尼适量，配成浓度为60．0mgm。1的甲醇储备液。取不同量的储备 j夜Hj甲醇稀释成一埏浓度的标准溶液，取各标准液适量JJⅡA．健康大鼠血清o．5ml配成浓度分别为10，4．0， 50．8 迭作尼的浓度，以吸收峰高对浓度作图，结果浓度在1．0～21．0Ug·m1．1范围内线性关系良好，回归方程为H： {s1．7,R3C+3．21l Lr=o．9998，n=7)，最低检出限为1．印g·ral一。 154 生物样品日内差和日问差均小于2．38％，说明该方法对生物样品测定准确且稳定。 度。另取大鼠4只，按4mg／kg口服灌胃给药，每天两次，8d后取血，处死取心、肝、肺、脑、肾、胃肠道、脾、肌肉按 2．1样本处理的方法处理并测定莫达非尼的含量。 2．5数据处理方法：将每只大鼠灌胃奠达非尼后的血药浓度一时间数据用3P87药动学程序在计算机上进行 自动模型判断，并计算有关药动学参数。 3结果 3．1测定结果见表1，2，药动学能数见表3。 表1大鼠灌胃莫达非尼4．Omg／kg后不同时间的血药浓度一时间数据 I 1．665 2．712 3．565 2．012 1．583 0．654 0．185 2 2511 2．460 3．015 2．259 1．121 0．579 0235 3 1．644 2．792 3．665 1．981 1．279 O．614 0233 ———生_————上型L————五丝§ !：221 2：唑 !：2曼2 Q：§21 Q：塑 表2大■各组织的奠达非尼穗态浓度(耐g)殛分配系数(m) 浓度 4．115 2．908 2．539 2．842 3．645 1．854 1 749——■i面广———丁面广 标准差