1一苯基（甲基）-3一甲基-4一氧一6一二取代亚甲叉基-5H-吡唑并%5b4，5一e%5d%5b1，3%5d噻嗪的合成和生物活性研究.pdfVIP

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2017-08-14 发布于安徽
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1一苯基（甲基）-3一甲基-4一氧一6一二取代亚甲叉基-5H-吡唑并%5b4，5一e%5d%5b1，3%5d噻嗪的合成和生物活性研究.pdf

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中国化工学会农药专业委员会第九雇年会论文集 ·309· 卜苯基(甲基)一3一甲基一4一氧一6一二取代亚甲叉基一’ 金桂玉李林涛赵国锋任军 (元索有机化学国家重点实验室。南开大学元素有机化学研究所天津300071) 含毗唑基的农药具有很好的杀虫、杀菌、除草等性能，由于它高教、低毒以及吡唑环上取代基多方位变换因而具有广阔的开发前景。另外，含杂稠环的农药不断有新品种问世。为了寻求高效、低毒的新型农药，以及新型杂环结构的活性单元，本文以取代取代吡唑酰基异硫氰酸酯I为创制源，将I与活泼亚甲基反应，得到新型杂稠杂环化合物Ⅱ。具体合成路 ● 线如下： KSCN CHaCN R R=CH3，Ph裂，R=CN，CHACO,0吼” 全文共合成了14个目标化合物t其结构得到了1HNMR、IR、j{S及元素分析的确证，并对部分化台物的生物活性作了普筛，测试结果表明，这些化合物具有杀茵i除草和植物生长调节作用。实验部分 r 化合物II的制备：：在25mi锥形瓶四口瓶中，加入15m1的2mol／l乙醇钠一乙醇溶液却结晶。过滤，井用少许绝对乙醇洗涤，固体快速烘干，直接用于下面的反应。见表1。表1 化台物II的物理常数殛元素分析数据 ‘ com!o· R Rl 髓 nm yield elementaryanalysis：found(calcd．1 (℃) ( C H N 1I2 Me ClhCO CHACO l?g-180725 51．65(51．60)4．40(469) 148805O越 Il3 Me CHACO 49．0 露 Ih Me COaEt c啦Et|73一174 50．19(50．CS)4．64(489) 1331(1358 COaEt 185～186 457 4930(49．S5， 4 88(置05)1224(1238) jI5 Ph cN cN 61．6 59．蟾(5e．62) 292-293 3．2“29s) 22 79) B3(22 116 Ph CN C029t 21卜212 42．8 56-02(57．62){04(3 98)． 15、78(t58I) ’Il7 Ph 州 COaPr’ 207—208，4l·P 58-60(5868) 4 58(438) ㈨97(1521) 。．!!! 盟曼21 一。翌眨塑：避．型：二一一．i!二型塑：!：2 1：鲢婪：!盟 !!：型!