双级靶向纳米载体在脑肿瘤诊断和治疗方面的应用.pdfVIP

药学实践杂志 2015年 1月 25日第 33卷第 1期 JournalofPharmaeeuticalPractice，Vo1．33，No．1，January25，2015 · 综述 · 双级靶向纳米载体在脑肿瘤诊断和治疗方面的应用 高洪元h，吴建勇 ，倪曙民 (1．复旦大学附属华山医院静安分院，a．肿瘤科；b．临床药理科，上海200040；2．宁波大学附属 医院肿瘤科 ，浙江 宁波 315020) [摘要] 血脑屏障的存在严重阻碍 了脑肿瘤化疗药物 向脑 内递送 。纳米粒、脂质体、胶束等纳米载体可显著增加药物 的 穿过血脑屏障转运 的能力，采用单一或双功能基制备的双级靶 向纳米载体还可进一步增加药物 的脑 内递送及在脑肿瘤病变 部位 的浓集 ，从而显著提高脑肿瘤的诊断和治疗效果 。笔者主要介绍双级靶 向纳米载体的设计思路、靶 向功能基 的最新研究 进展 ，为相关研究提供参考。 [关键词] 双级靶 向；纳米载体 ；脑肿瘤 ；诊断；治疗 [中图分类号] R979．1 [文献标志码] A [文章编号] 1006—0111(2015)O1—0009—05 [DOI] 10．3969／J．issn．1006—0111．2015．01．003 Application of dual__targeting nano。‘carriers in diagnosis and therapy ofbrain tumors GAO Hongyuan ，WU Jianyong ，NIShumin (1．HuashanHospitalAffiliatedtoFudanUniversityJinganBranch，a．Depart— mentofOncology；b．DepartmentofClinicalPharmacology，Shanghai200041，China；2．DepartmentofOncology，AffiliatedHos— pitalofNingboUniversity，Ningbo315020，China) [Abstract] Thedeliveryoftherapeuticalagentsforbraintumorstreatmentisenormouslypreventedbythepresenceof blood—brainbarrier．Nano—carrierssuchasnano～particles，liposomesandmieellescansignificantlyincreasethetransportofdrugs acrosstheblood—brainbarrier．Thedual—targetingnano—carriersmodifiedbyoneortwofunctionalgroupscanfurtherincrease thebraindeliveryofdrugsaswellastheiraccumulation inbraintumors，resultinginsignificantimprovementinthediagnosis andtherapyofbraintumors．Thisarticlemainlyfocusedontherecentdevelopmentofstrategiesandfunctionalgroupsofdual— targetingnano—carriers，providingareferenceforrelevantinvestigations． [Keywords] dual—targeting；nano—carrier；braintumor；diagnosis；therapy 脑肿瘤的诊断和治疗是 目前医学领域的一项巨 想的给药方式是药物跨过 BBB后还能更多地浓集 大挑战，其主要原 因是血脑屏障 (blood-brainbarri- 于病变区，如脑肿瘤部位 ，因此 ，近年来 “双级靶 向” er，BBB)的存在严重 阻碍 了药物 的脑 内递送 ，绝大 的概念逐渐兴起并受到重视 ，其主要思路是首先利 部分经血管给予的诊断试剂或治疗药物难以在脑组 用靶 向于BBB的功能基将药物递送入脑，然后利用 织中达到 目标浓度 ]。具有脑靶向特性的纳米载药 靶向于