常用中药单体和其制剂对CYP3A活性体外抑制作用研究优秀参考文档.pdfVIP

中国药师 2014年第17卷第8期 ChinaPhan11acist2014，Vo1．17N0．8 常用中药单体及其制剂对 CYP3A活性的体外抑制作用研究 李丹 韩永龙 余涛 宋金春 余奇 郭澄 (1．武汉大学人民医院药学部 武汉430060；2．上海交通大学附 属第六人民医院药剂科；3．华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院中西医结合肿瘤科) 摘 要 目的：研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用。方法：在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和 不同浓度的中药单体或其制剂，以高效液相色谱法检测613羟基睾酮的生成量，计算CYP3A酶活性。用GraphPadPrismv5．0 软件，按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的Ic。值。结果：不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的Ic 值 如下：大黄酸 Ic50值为36．74 mo1．L-。；大黄素 Ic5o值为23．09 mol·L_、芦荟大黄素 Ic50值为23．91 m01．L。。，蜂胶 Ic50值 为6O．3 g·ml～；水飞蓟素胶囊 Ic50值为24．5txg·ml～；丹参酮 ⅡA磺酸钠注射液 Ic5o值为0．14％(v／v)；五味子酯甲Ic50值为 0．56txmol·l～。结论：大黄 中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮 Ⅱ 磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝 CYP3A酶具有抑制作用，临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用。 关键词 中药单体及其制剂；肝微粒体；CYP3A；抑制作用 中图分类号：R285．5 文献标识码：A 文章编号：1008-049X(2014)08—1259-05 InhibitoryEffectsofCommonM onomersand RelatedPreparationsofTraditionalChineseM edicineson CYP3A Activitiesn／ vitro LiDan ，HanYonglong，YuTao，SongJinchun，YuQi，GuoCheng(1．DepartmentofPharmacy，RenminHospitalofWuhanU— niversity，Wuhan430060，China；2．DepartmentofPharmacy，ShanghaiJiaotongUniversityAffiliatedtheSixthPeople’sHospital；3． IntegratedTraditionalChineseandWesternMedicineWardofOncologyDepartment，theCentralHospitalofWuhan，TonriMedical College，HuazhongUniversityofScienceandTechnology) ABSTRACT Objective：ToevaluatetheeffectsofcommonmonomersandrelatedpreparationsoftraditionalChinesemedicineson theenzymeactivityofliverCYP3A．Methods：ThemonomersandrelatedpreparationsoftraditionalChinesemedicinesatva~ouscon— centrationswereincubatedwithlivermicrosomesandtestosterone．CYP3A activitywasdeterminedbymeasuringtheamountof6B— hydroxytestosteronebyHPLC．GraphPadPrism v5．0softwarewasusedtocalculatetheIC50valuebynonlinearregression．Results：The IC50valueofCYP3A was36．74p~mol·L～ forrhein，23．09 mol·L～ ofremodin，23．91Ixmol ·L。。foraloe·emodin，60．3txg · ml～forpropli，24．5pLg·ml～ofrmilkthistle，0．14％ (v／v)ofrtanshinone ⅡAsulofnateinjectionsand0．56I~mol·L f0r schisantherinA，respectively．Conclusion：Anthraquinoneinrhubarb，schisantherinA，propli，milkthistleandt