固体药物晶型定量分析方法.pdfVIP

石 油 化 丁 2015年第44卷第 l期 PETR0CHEM ICAL TECHNoL0GY 固体药物晶型定量分析方法 肖 燕一，王静康 一，尹秋响一，王永莉 ，鲍 颖一，郝红勋 (1．天津大学 化工学院 国家工业结晶工程技术研究中心，天津 300072； 2．天津化学化工协同创新中心 ，天津 300072) [摘要 ]药物的不同晶型会影响药效及其生物利用度 ，药物晶型及其含量的确定是确保药物产品的最终质量并指导药物制剂 开发和生产的主要问题。针对近年来固体药物多晶型定量分析领域的研究进展进行了综述，并结合实例对3类定量分析方法 (x射线粉末衍射 (XRPD)法、光谱法、热分析法)的特点、适用场合进行了分析评述。目前XRPD法仍是鉴别多晶型的最主 要手段，但晶体的择优取向与试样制备过程均会影响定量分析的准确度。各种光谱法对于晶体结构差异的敏感性高 ，且快 速 、无损检测，试样处理简单，在晶型定量分析中的应用具有潜力。热分析法对试样具有不可逆损害，但由于其准确度相对 较高且操作方便，将来仍会得到广泛应用。 [关键词]药物晶型定量分析；x射线粉末衍射法 ；红外光谱法；Raman光谱法 ；固体核磁共振法；示差扫描量热法 [文章编号]1000—8144(2015)叭一0011—08 [中图分类号]TQ460．72 [文献标志码]A QuantitativeAnalyzingMethodsforPolymorphism ofPharmaceuticals XiaoYan一，WangJingkang一，YinQiuxiang一，WangYongli一，BaoHng一，HaoHongxun， (1．NationalEngineeringResearchCenterofIndustrialCrystallizationTechnology， SchoolofChemicalEngineeringandTechnology，TianjinUniversity，Tianjin300072，Chnia； 2．CollaborativeInnovationCenterofChemicalScienceandEngineering，Tianjin300072，China) [Abstract]Differentpolymorphsofapharmaceuticalwillaffectitsbioavailabilityandfinal performance．Identificationanddetemr inationofthepolymorphshasbecomeoneofthemainproblems tobesolvedfortheensuringofthefinalqualityoftheproductandofrguidingthedevelopmentand manufacturingofnew fomr ulations．Thestateofartofthemainquantitativeanalyticalmethodsofrthe polymorphism wasreviewedanddiscussed．Thecharacteristicsandtheextentofapplicationofthese methods(includingX—raypowderdiffraction(XRPD)method，spectroscopymethod，thermalanalysis method)werecomparedandanalyzedbyexamples．Currently，XRPD isstillthemostfrequently usedmethodalthoughthepreferredorientationofthecrystalsandthesamplespreparationwil