原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
中国药理学与毒理学杂志 2008年lO月；22(5)：391—395
ChinPharmacolToxicol2008 ·391·
J Oct； 22(5)：391—395
黄素单加氧酶3在药物代谢中的作用
郝大程1’2，杨凌h
(1．中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组，辽宁大连116023；
2．中国科学院研究生院，北京100083)
摘要：黄素单加氧酶(FMO，E．C．1．14．13．8)是重要的I相FM03和FM05mRNA在成人肝脏中表达量最高¨1，FMOI
和FM05在胎肝中表达量高，在成人肾和肺中的主要形式分
代谢酶，由于与细胞色素P450(CYP450，E．C．1。14．14．1)具
有相同的单加氧药物和异物代谢功能，其重要性被明显低
lOP和1lP)，它们位于有功能FMO基因簇的端粒侧，相距约
估。本文在与CYP450进行对比的基础上，重点对FM03的
功能、变异、调控及应用等方面的最新进展进行了综述，并提 4
出了进行FMO研究的未来策略。 入同一家族，人FM01一FM05的序列同源性为52％一
关键词：黄素单加氧酶3；代谢；变异(遗传学)；多态性，
单核苷酸 命名只考虑其序列相似性。与CYP450类似，在一个FMO基
因家族里存在相似的内含子和(或)外显子组织型式，提示
中图分类号：Q55
文献标识码：A 或一系列独立的基因倍增事件¨J。
文章编号：1000-3002(2008)05-0391-05
1
DOI：10．3867／j．issn．1000-3002．2008．05．0l
FM05的酸稳定性和热稳定性，发现小鼠FM01和小鼠
FM03的活性在pH9～10最高，其次为pH8，而在pH为7
药物的吸收、分布、代谢、排泄和(或)毒性(adsorption，
和11时，活性降低达50％。小鼠FM05的Ⅳ，^L二甲基氨基一
distribution，metabolism，excretion，and／ortoxicity，ADME／T)
特性是影响药物研发的主要因素，因此药物ADME／T特性研 7～1
1时持
oromethylphenothiazine，8-DPT)N-氧化活性在pH
究成为现代药物研究早期极为关注的焦点领域。肝脏I相 续增强，pH11时的活性相当于pH7时的2．5倍。小鼠
代谢中的单加氧代谢作用是药物ADME／T特性研究中最重
monoox—
要的代谢类型之一。黄素单加氧酶(flavin—containing40℃条件下预孵1min使酶活性降低至对照的76％～83％，
ygenase，FMO，E．c．1．14．13．8)是一组依赖黄素腺瞟呤二核预孵5
adenine
苷酸(flavin dinueleotide，FAD)、还原型烟酰胺腺嘌呤强小鼠FM01和FM03的热稳定性，预孵1min仅使小鼠
of adenine
formnieotinamidedinucle-
二核苷酸磷酸(reduced FM01活性轻度增加
文档评论（0）