浅谈阿奇霉素的药理作用及临床应用价值.pdfVIP

200 《求医问药》下半月千“SeekMedicalAndAskTheMedicine 2012年第 10卷 第6期 浅谈阿奇霉素的药理作用及临床应用价值 张 莉 (吉林省长春市儿童医院 吉林 长春 130051) 【摘要】 阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，具有独特的药理学和药效学作用，其作用机制与泰乐菌素相似，但与泰乐菌素、红霉素、罗红 霉素相比其抗菌谱更广，药理更全面。同时．阿奇霉素对酸稳定，半衰期长，在机体病灶部位的药物浓度高于正常组织内药物浓度的3倍以上。本文 对阿奇霉素药理作用及临床应用作了细致的描述。 【关键词J 阿奇霉素；药理作用；临床应用 【中图分类号】R917 【文献标识码】B 【文章编号】1672—2523(2012)06—0200—01 阿奇索为氮杂内酯类抗生素，可与细菌核糖~~5Os亚基结合，通过阻 50rag，po，bid×3d，甲硝唑400mg，po，qd×3d对照组25{~q给予奥美拉 滞转肽与易位作用有效地抑制蛋白质合成。通过多次的体外试验表明：阿 唑20ing，P0，bid×I周，克拉霉素500 g，PO，bidxl周，甲硝唑 奇霉索对金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、军团菌、淋病双 400mg，po，bidX1周 停药1个月后采用 “14C尿素呼气试验 ”复查Hp 球菌等均有良好的抗菌作用。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉 结果：治疗组和对照组HD根除率分别为90．2％、88．4％；治疗组药物不 良 耐药性，其抗菌活性强，生物利用度高，对炎症部位组织的渗透性强，副作 反应率为3． ，对照组药物不良反应率为8．9％，差异有显著陛(PO．05)。 用相对较小。 2．3 皮肤软纽织感染将新生儿金黄色葡萄球菌烫伤样皮肤综合征患者4l4例 1 阿奇霉素的药理作用 随机分为两组．治疗组22倒给予外涂莫匹罗星，静脉滴注阿奇霉素，对照 1．1 药效学 阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合 组22倒给予静脉滴注青霉素或红霉素，结果显示，治疗组总有效率为91．8％， 成。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉索以下多种致病菌有效：金黄色葡 对照组总有效率为82．8％，治疗组的总有效率明显高于对照组(P0．05) 萄球菌、酿脓链球菌、肺火链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性需氧菌。阿奇 24 中耳炎小儿中耳炎t20例，随机分为两组 治疗组6O例 口服阿奇霉 霉索对于耐红霉索的革兰阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西 索分散片。第一 日按体重 10mg／kg顿服(一 日最大量不能超过0．5g)，第 林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 2-5目，每 日j安体重5mg／1顿服(一 日最大量不能超过0。25g)，连续用药 12 药动学 此药I=1服后迅速吸收，生物利用率为37*／．。达峰时间2．5-2． 5天；对照组60例 口服头孢克洛13．3mg／kg，3次／d，连续用药l0天。结果显 6小时，血药峰浓度为0．4_0．45mg／L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓 示，治疗组的总有效率为96． ，对照组的总有效~ L393．5％，治疗组的总有 度可达同期血浓度的10-100倍，提示本品与组织量组合。药物在组织中 效率明显高于对照组(P0．05)。可见，阿奇霉素可有效防治耳部细菌感染， 滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14目，仍可在尿中测得原形药物 l 迅速缓解耳患疾病所致的肿痛症状，取得 好的疗效 应用阿奇霉索 5天 周内经尿排泄率低于 6％，肾清除率为 1．67～3．156rnl／s。动物模型研究 即可达到头孢克洛lO天的疗效。 发明，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇 3 小结 霉索。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作 综上所述，阿奇霉索是大环内酯含氮的第二代大环内酯类抗生素，主 用。