含三唑的抗微生物药物的研究进展.pdfVIP

生物技术药物创新研究与前沿技术研讨会 含三唑的抗微生物药物研究进展 作者：米佳丽周成合白雪 作者单位：重庆医科大学药学院， 重庆400016 【摘要】 含三唑的化合物是目前抗微生物药物研究开发中的热点领域之一。本文结合国内外文献 简述了在抗菌、抗真菌、抗结核、抗病毒方面已经上市及止在进行临床试验的含三唑的药物，着重 强调了含三唑的抗微生物药物及其构效关系的研发近况。随着研究的进一步发展，有望成功地开发 出更多具有显著生物学活性的新药。 【关键词】 三唑； 抗菌； 抗真菌； 抗结核； 抗病毒 AdV锄cesintriazoleantimicrobial agents Mi Zhou andBaiXue2 Jia-lil， Cheng-hel．2 Sch00IofPharnlaceutical Medical 400016； (1 Sciences，ChongqingUniVerSity，Chongqing 2Sch00Iof andChemical 40071 Chemistry Engineerin磊SouthwestUniversity’Chongqing5) ABSTRACTTheadvancesoftriazole used笛antimicrobiaIare compounds dmgS reviewed， theresearchstatusOftriazolesaS ands0 including agents on．Asa nucleus diversified activitiesin signincantpharnlacophore，triazoleappears phannacological vanOus 0fantimicrobialanditis thatnewtriazoleswith types agents expected potentiaIlybiological willbe actiVity deVeloped． ／ KEYWORDS Antiviml Tnazole：Antibacterial：Antif．unP脚；Antituberculotic； 三唑是含有三个氮原子的杂环化合物，其药效团呈现出多种生物活性，如抗真菌、抗茵、抗结 核、抗病毒等。含三唑的化合物已成为近几年来药物研究与开发的热点和重点领域之一。目前已有 众多的含三唑的抗微生物药物用于临床，发挥着各种各样的作用。近年已有文献综述了含三唑的化 合物抗真菌研究的情况(1～3)，但迄今为l卜国内外尚没有专门报道含三唑的药物在整个微生物领域 的研发概况。本文介绍含三唑的化合物在抗微生物领域的研究与开发近况。 1 含三唑的抗真菌剂 真菌感染是一类常见病和多发症。近年来，由于肿瘤、糖尿病、艾滋病等消耗性疾病发病率的 上升和器官移植手术，再加上J“谱抗生素、免疫抑制剂、抗肿瘤药等在临床上的人量使用，患者免 疫力降低，致使真菌感染尤其是深部真菌感染发病率大幅度上升，死亡率增加。目前，在各类抗真 菌药中，含咪唑、三唑等唑类的药物应用最为广泛，研究最多，已成为抗真菌药研究开发的热点和 重点之一。特别是含三唑的化合物，由丁二药效和毒性明显优于咪唑而备受青睐。 环上的4位氮原子与P45014DM血红素辅基亚铁离子相络合，阻断了底物羟化反应，结果使真菌麦 角甾醇缺乏，羊毛甾醇积聚，膜通透性增加，胞内重要物质外漏，达到抑菌或杀菌作用。